| 发明名称 | 一种制备特拉匹韦及其中间体的方法及所述中间体 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种新的制备特拉匹韦的方法，其包括以下步骤：1）以一种树脂作为载体，按照Fmoc固相合成方法顺序地偶联以下5种物质得到肽树脂：-氨基酸Fmoc-P-OH：<img file="DDA00002198585600011.GIF" wi="419" he="246" />-Fmoc-八氢环戊烯并[C]吡咯-1-羧酸，-Fmoc-L-叔亮氨酸，-Fmoc-2-环己基甘氨酸，和-2-甲酸吡嗪；2）裂解肽树脂，得到脱保护肽；3）脱保护肽在液相条件下与环丙胺反应，得到特拉匹韦；其中Fmoc为9-芴甲氧羰基，与氨基相连或与羧基所连的碳原子上的氨原子相连。本发明制备特拉匹韦的方法操作简单、成本低且收率高。 | ||
| 申请公布号 | CN102875649A | 申请公布日期 | 2013.01.16 |
| 申请号 | CN201210364829.0 | 申请日期 | 2012.09.26 |
| 申请人 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 发明人 | 潘俊峰;陆永章;马亚平;袁建成 |
| 分类号 | C07K7/06(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I | 主分类号 | C07K7/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人 | 钟守期;张广育 |
| 主权项 | 1.一种制备特拉匹韦的方法，该方法包括以下步骤：1）以一种树脂作为载体，按照Fmoc固相合成方法顺序地偶联以下5种物质得到肽树脂：-氨基酸Fmoc-P-OH：<img file="FDA00002198585400011.GIF" wi="419" he="246" />-Fmoc-八氢环戊烯并[C]吡咯-1-羧酸，-Fmoc-L-叔亮氨酸，-Fmoc-2-环己基甘氨酸，和-2-甲酸吡嗪；2）裂解肽树脂，得到脱保护肽；3）脱保护肽在液相条件下与环丙胺反应，得到特拉匹韦；其中Fmoc为9-芴甲氧羰基，与氨基相连或与羧基所连的碳原子上的氨原子相连。 | ||
| 地址 | 518057 广东省深圳市南山区高新技术工业园中区翰宇生物医药园办公大楼四层 | ||