| 发明名称 | 雄激素受体调节剂及其用途 | ||
| 摘要 | 本文描述了作为雄激素受体调节剂的化合物。也描述了包含本文描述的化合物的药物组合物和药物，以及单独和与其它化合物联合使用此类雄激素受体调节剂治疗雄激素受体介导或依赖的疾病或状况的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102884057A | 申请公布日期 | 2013.01.16 |
| 申请号 | CN201180009819.9 | 申请日期 | 2011.02.16 |
| 申请人 | 亚拉冈制药公司 | 发明人 | 尼古拉斯·D·史密斯;赛琳·博纳富斯;贾卡林·D·朱利安 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人 | 刘国伟 |
| 主权项 | 1.式(VIIIa)的化合物，或其药学上可接受的盐或N-氧化物：<img file="FDA00002020986900011.GIF" wi="578" he="310" />式(VIIIa)其中，两个R<sup>1</sup>和与它们相连的碳原子一起形成取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或者取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>杂环烷基；或者各个R<sup>1</sup>独立地是H、-OH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷基；X是O或S；R<sup>A</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；环B是苯基、萘基、单环杂芳基或双环杂芳基；n是0、1或2；R<sup>4</sup>是H、卤素、-CN、-NO<sub>2</sub>、-OH、-OR<sup>9</sup>、-SR<sup>9</sup>、-S(=O)R<sup>10</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>杂烷基；R<sup>5</sup>是卤素、-CN、-NO<sub>2</sub>、-OH、-OR<sup>9</sup>、-SR<sup>9</sup>、-S(=O)R<sup>10</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-N(R<sup>11</sup>)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-C(=O)R<sup>10</sup>、-OC(=O)R<sup>10</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、-OCO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-C(=O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-OC(=O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>11</sup>C(=O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>11</sup>C(=O)R<sup>10</sup>、-NR<sup>11</sup>C(=O)OR<sup>10</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>氟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>氟烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>杂烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>杂环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的单环杂芳基，或-L<sup>1</sup>-L<sup>2</sup>-R<sup>6</sup>；L<sup>1</sup>不存在，或是–O-、-S-、-S(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-、-NH-、-C(=O)-、-C(=O)NH-、-NHC(=O)-、-NHC(=O)O-、–NHC(=O)NH-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-OC(=O)O-、-OC(=O)NH-、-NHS(=O)<sub>2</sub>-或-S(=O)<sub>2</sub>NH-；L<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟亚烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚杂烷基；R<sup>6</sup>是-CN、-NO<sub>2</sub>、-OH、-OR<sup>9</sup>、-SR<sup>9</sup>、-S(=O)R<sup>10</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-N(R<sup>11</sup>)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-C(=O)R<sup>10</sup>、-OC(=O)R<sup>10</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、-OCO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-C(=O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-OC(=O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>11</sup>C(=O)N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>11</sup>C(=O)R<sup>10</sup>、-NR<sup>11</sup>C(=O)OR<sup>10</sup>、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>杂环烷基、取代或未取代的单环杂芳基、取代或未取代的双环杂芳基，或者取代或未取代的芳基；各个R<sup>9</sup>独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>杂烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的杂芳基、-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-(取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基)、-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-(取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>杂环烷基)、-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-(取代或未取代的芳基)和-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-(取代或未取代的杂芳基)；或者连接在同一N原子上的两个R<sup>9</sup>基团和与它们相连的N原子一起形成取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>杂环烷基；R<sup>10</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>杂烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的杂芳基、-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-(取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基)、-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-(取代或未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>杂环烷基)、-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-(取代或未取代的芳基)或-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-(取代或未取代的杂芳基)；R<sup>11</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||