发明名称 氟碳化合物与环糊精包合物及其制备方法
摘要 本发明涉及一种氟碳化合物与环糊精包合物及其制备方法。所述的包合物为氟碳化合物分子进入环糊精空腔与环糊精形成的一种主一客体配合物,其中氟碳化合物与环糊精的摩尔比为:0.01:1-10:1。本发明制备的包合物具有良好的物理化学稳定性,可以降低氟碳化合物挥发性,增加稳定性,并使氟碳化合物粉末化,便于制成多种剂型,扩大用药范围。并在缺氧急救药物、磁共振造影剂等方面有很好的应用。本发明的制备方法操作简单,能进一步满足生产和应用的需求。
申请公布号 CN102406945B 申请公布日期 2013.01.09
申请号 CN201110324268.7 申请日期 2011.10.24
申请人 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司;上海长征医院 发明人 朱君;张强;刘雪峰;李文放;林兆奋;何丹农
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K31/02(2006.01)I;A61K31/03(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61P7/08(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 上海上大专利事务所(普通合伙) 31205 代理人 陆聪明
主权项 一种氟碳化合物与环糊精包合物的制备方法,该包合物为氟碳化合物分子进入环糊精空腔与环糊精形成的一种主-客体配合物,其中氟碳化合物与环糊精的摩尔比为:0.01:1‑10:1;所述的氟碳化合物为全氟环醚、全氟辛基溴、全氟萘烷或全氟甲基环已基哌啶;所述的环糊精为α‑环糊精、β‑环糊精、γ‑环糊精,羟丙基‑β‑环糊精、甲基‑β‑环糊精、羟乙基‑β‑环糊精、磺丁基‑β‑环糊精中的至少一种,其特征在于该方法的具体步骤为:a.将环糊精溶于pH值为8~11的碱性水溶液中,配制成质量百分比浓度为1%‑50%的溶液;b.将表面活性剂溶解于步骤a所得的溶液,其中表面活性剂的质量百分比浓度为1%‑30%;然后加入与环糊精摩尔比为0.01:1‑10:1的氟碳化合物、环糊精质量的1%‑20%助表面活性剂、环糊精质量的0%‑30%增溶剂、环糊精质量的0%‑10%无水乙醇,搅拌条件,在20℃‑80℃温度下,反应1~24小时;再于4℃条件下,静置24小时,待沉淀析出后,离心分离;分别用水和无水乙醇洗涤、干燥,得白色固体,即为氟碳化合物与环糊精包合物。
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