发明名称 用于制备他喷他多及其中间体的新方法
摘要 本发明涉及用于合成他喷他多的新方法,所述方法包含根据下列方案2(V,VI,VII)的外消旋混合物(V)的定量拆分以获得(S)-3-(二甲氨基)-2-甲基-1-(3-硝基苯基)-1-丙酮(VII)的立体异构体<img file="dda00001672715300011.GIF" wi="1593" he="472" />方案2使用手性(2R,3R)-O,O’-二苯甲酰基酒石酸,其中所述拆分是定量的。本发明还涉及他喷他多的新合成方法的一些中间体化合物。
申请公布号 CN102869644A 申请公布日期 2013.01.09
申请号 CN201080052937.3 申请日期 2010.11.30
申请人 意优特克股份公司 发明人 G·莫塔;D·韦尔加尼;G·贝尔托利尼
分类号 C07C215/46(2006.01)I;C07C215/54(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I;C07C211/44(2006.01)I;C07C209/36(2006.01)I 主分类号 C07C215/46(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟;李媛
主权项 1.用于合成他喷他多的方法,其包含下列步骤:a)所述化合物(V)的外消旋混合物<img file="FDA00001672715100011.GIF" wi="360" he="478" />与手性酸在极性溶剂或极性溶剂混合物中反应以及随后的所述手性盐(VI)的沉淀<img file="FDA00001672715100012.GIF" wi="445" he="474" />b)采用碱性水溶液处理所述手性盐(VI)以获得所述化合物(VII)<img file="FDA00001672715100013.GIF" wi="430" he="441" />c)采用有机溶剂萃取所述化合物(VII)。
地址 意大利米兰