发明名称 用于疾病治疗的组胺受体的杂环抑制剂
摘要 本发明涉及可适用于作为H4R的抑制剂的化合物及方法,用于治疗或预防炎性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病和眼病。
申请公布号 CN102869666A 申请公布日期 2013.01.09
申请号 CN201180019492.3 申请日期 2011.03.10
申请人 凯利普西斯公司 发明人 艾伦·布查德特;罗伯特·戴维斯;斯图华特·A·诺布尔
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市路盛律师事务所 11326 代理人 李宓
主权项 1.一种结构式(I)的化合物:<img file="FDA00002265602800011.GIF" wi="500" he="389" />或其盐,其中:包含X<sup>1</sup>-X<sup>5</sup>的环是芳族的;X<sup>1</sup>和X<sup>5</sup>独立地选自C、CH和N;X<sup>2</sup>选自[C(R<sup>6</sup>)(R<sup>7</sup>)]、NR<sup>8</sup>、O和S;X<sup>3</sup>选自[C(R<sup>9</sup>)(R<sup>10</sup>)]、NR<sup>11</sup>、O和S;X<sup>4</sup>选自[C(R<sup>12</sup>)(R<sup>13</sup>)]、NR<sup>14</sup>、O和S;X<sup>6</sup>选自CR<sup>18</sup>和N;X<sup>7</sup>选自CR<sup>19</sup>和N;Y<sup>1</sup>选自键、低级烷基、低级烷氧基、OR<sup>15</sup>、NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>和低级氨基烷基;Y<sup>2</sup>选自键、低级烷基、低级烷氧基、OR<sup>20</sup>、NR<sup>21</sup>R<sup>22</sup>、S、S(O)、S(O)<sub>2</sub>、S(O)<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、S(O)<sub>2</sub>NHR<sub>23</sub>、S(O)<sub>2</sub>NR<sub>23</sub>R<sub>24</sub>、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NHR<sub>23</sub>、C(O)NR<sub>23</sub>R<sub>24</sub>和低级氨基烷基;R<sup>1</sup>选自由以下组成的组:芳基、杂环烷基、环烷基和杂芳基,它们中的任何一个可任选被取代,此时Y<sup>1</sup>是键;和不存在,此时Y<sup>1</sup>选自OR<sup>15</sup>、NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、低级烷基、低级烷氧基或低级氨基烷基;R<sup>2</sup>选自烷基、芳基、环烷基、杂环烷基和杂芳基,它们中的任何一个可任选被取代;R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>18</sup>和R<sup>19</sup>独立地选自不存在、氢、烷基、炔基、杂烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、全卤代烷基、氨基、氨基烷基、酰胺基、羧基、酰基、羟基、氰基、硝基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基和杂芳基烷基,它们中的任何一个可任选被取代;R<sup>8</sup>、R<sup>11</sup>和R<sup>14</sup>独立地选自不存在、氢、烷基、杂烷基、烷氧基、卤代烷基、全卤代烷基、氨基烷基、C-酰胺基、羧基、酰基、羟基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基和杂芳基烷基,它们中的任何一个可任选被取代;R<sup>15</sup>、R<sup>16</sup>、R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>独立地选自氨基烷基、烷基氨基烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、醚、杂环烷基、低级烷基氨基杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基和杂芳基烷基,它们中的任何一个可任选被取代;R<sup>17</sup>和R<sup>22</sup>独立地选自氢、氨基烷基、烷基氨基烷基芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、醚、杂环烷基、低级烷基氨基杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基和杂芳基烷基,它们中的任何一个可任选被取代;且R<sup>23</sup>和R<sup>24</sup>独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、杂烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、全卤代烷基、全卤代烷氧基、氨基、氨基烷基、酰胺基、羧基、酰基、羟基、氰基、硝基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基和杂芳基烷基,它们中的任何一个可任选被取代。
地址 美国加利福尼亚州