一种制备异喹啉基取代的嘧啶衍生物的方法

摘要

本发明提供了一种5，6-二甲基-2-(4-氟苯基氨基)-4-(1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基)嘧啶及其盐酸盐的制备方法。先将1-甲基-3，4-二氢异喹啉与5，6-二甲基-2-(4-氟苯基氨基)嘧啶反应制备得季铵盐，因季铵盐一般在有机溶媒中不溶，易和在有机溶媒中溶解性较好的原料及产生的副产物分开，继而还原可得到高纯度的5，6-二甲基-2-(4-氟苯基氨基)-4-(1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基)嘧啶及其盐酸盐。本发明的制备方法工艺简便、操作简单，可用于大规模生产。

主权项

1.一种如式I所示的5，6-二甲基-2-(4-氟苯基氨基)-4-(1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基)嘧啶及其盐酸盐的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：1)式III所示的5，6-二甲基-2-(4-氟苯基氨基)嘧啶与式II所示的1-甲基-3，4-二氢异喹啉反应，得到式IV所示的季铵盐；2)式IV所示的季铵盐经硼氢化物还原得到高纯度的5，6-二甲基-2-(4-氟苯基氨基)-4-(1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基)嘧啶及其盐酸盐。