发明名称 PROCESOS PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES JAK, LOS COMPUESTOS INTERMEDIARIOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
摘要 La presente se relaciona con los procesos para la preparación de las pirazolil pirrolo[2,3-d]pirimidinas quirales sustituidas de la fórmula (3) y los compuestos intermedios sintéticos asociados. Las pirazolil pirrolo[2,3-d]pirimidinas quirales sustituidas son de utilidad como inhibidores de la familia Janus Quinasa de proteínas tirosinquinasas (JAKs), en el tratamiento de las enfermedades inflamatorias, de los trastornos mieloproliferativos y de otras enfermedades.Reivindicación 1: Se reivindica un proceso de la preparación una composición que incluye un compuesto de la fórmula (1) el cual incluye la reacción de un compuesto de la fórmula (2) con gas hidrógeno, en la presencia de un catalizador de hidrogenación; donde * indica un carbono quiral; R1 es seleccionado a partir de cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6 y fluoroalquilo C1-6; R2 es seleccionado a partir de -C(=O)-NH2, -C(=O)O-R3 y ciano; R3 es seleccionado a partir de alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; y P1 es un grupo protector. Reivindicación 90: Un compuesto de la fórmula (2) donde R1 es seleccionado a partir de cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6 y fluoroalquilo C1-6; R2 es seleccionado a partir de -C(=O)-NH2, y -C(=O)O-R3; R3 es seleccionado a partir de alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; y P1 es un grupo protector.
申请公布号 AR082747(A1) 申请公布日期 2013.01.09
申请号 AR2010P100103 申请日期 2010.01.15
申请人 INCYTE CORPORATION 发明人 XIA MICHAEL;ZHOU JIACHENG;PAN YONGCHUN;LIN QIYAN;METCALF BRIAN W.;MELONI DAVID;YUE TAN;YUEN - LI MEI;WANG HAISHENG;LIU PINGLI;RODGERS JAMES D.
分类号 C07D231/16;A61P29/00;C07D487/04;C07F5/04;C07F7/08 主分类号 C07D231/16
代理机构 代理人
主权项
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