作为雌激素相关受体-α调节剂的氨基噻唑酮

摘要

本发明涉及式(I)化合物、用于制备这些化合物、它们的组合物、中间体和衍生物的方法以及用于治疗病症的方法，所述病症包括但不限于：强直性脊柱炎、动脉粥样硬化、关节炎(如类风湿性关节炎、感染性关节炎、青少年关节炎、牛皮癣性关节炎、反应性关节炎)、骨相关疾病(包括与骨形成相关的那些)、乳癌(包括对抗雌激素疗法无响应的那些)、心血管障碍、软骨相关疾病(如软骨损伤/丢失、软骨退变及与软骨形成相关的那些)、软骨发育不良、软骨肉瘤、慢性背部损伤、慢性支气管炎、慢性气道炎性疾病、慢性阻塞性肺疾病、糖尿病、能量稳态障碍、痛风、假性痛风、血脂紊乱、代谢综合征、多发性骨髓瘤、肥胖症、骨关节炎、成骨不全症、溶骨性骨转移、骨软化症、骨质疏松、佩吉特氏病、牙周病、风湿性多肌痛、莱特尔氏综合征、反复性应力损伤、高血糖症、高血糖水平和胰岛素抵抗。

主权项

1. 一种式(I)化合物或其光学异构体、对映体、非对映体、顺反异构体、外消旋物或可药用盐(I)，其中X为CH或N；R₁为C_1-4烷基、卤代基或─C(O)─C_1-4烷基；其中所述C_1-4烷基可由卤代基取代；R₂为卤代基、氰基、H、C_1-4烷基、C_1-4烯基、C_1-4烷氧基、─S(O₂) ─C_1-4烷基、─C(O)N(R₅)(R₆)或羟基；其中所述C_1-4烷基可由卤代基或羟基取代；R₃为H、卤代基、─CN或C_1-4烷基；且R₄和R₅独立地选自C_1-4烯基、─O-C_1-4烷基、C_1-4烷基和杂环基；其中所述C_1-4烷基可由1至5个基团取代，所述基团独立地选自卤代基、–OR⁶、氰基、–C(O)OR⁶、环烷基、–N(R⁶)(R⁷)、任选由C_1-4烷基或C_1-4烷基–OR⁶取代的杂环基、任选由羟基取代的芳基和任选由C_1-4烷基取代的杂芳基；其中所述杂环基可由1至5个基团取代，所述基团独立地选自卤代基、C_1-6烷基、–C(O)OR⁶和–C(O)–N(R⁶)–OR⁷；其中所述C_1-6烷基可由–OR⁶、–C(O)NR⁶R⁷和卤代基取代；其中R⁶和R⁷独立地为H或C_1-4烷基。