包含有机酸的前药的囊状制剂及其制备工艺

摘要

一种包含前药的囊状制剂，其特征在于包括弱有机酸的前药和保护前药使之不被血浆降解的脂质体或微胞囊状载体的混合物，所述弱有机酸具有以下通式：R1COOH(I)或R1SO2H(II)；其中R1优选地选自包含苯环、吡啶环、吡嗪环或嘧啶的芳环，或取代的或未取代的、饱和的或不饱和的直链，例如苯甲酸、苯亚磺酸、肉桂酸、水杨酸、吡嗪酸、烟酸、哒嗪羧酸和嘧啶甲酸、己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸和硬脂酸的组。本发明还涉及制备脂质体制剂的方法，新的前药和药物组合物用于治疗结核疾病和其他分歧杆菌病。

主权项

包含抗分枝杆菌前药的囊状制剂，其特征在于，包括含有弱有机酸酯衍生物前药的混合物，所述前药选自吡嗪酸十二烷基酯、吡嗪酸十四烷基酯、吡嗪酸十六烷基酯、苯甲酸癸酯或肉桂酸辛酯，及一种脂质体囊状载体，该囊状载体包括至少一种氢化的或未被氢化的脂类、或脂类的混合物，所述脂类选自：磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰甘油、二油烯基磷脂酰胆碱、二油烯基磷脂酰甘油、胆固醇或其衍生物、鞘磷脂、花生四烯酸、鞘氨醇、神经节苷脂、神经酰胺、磷脂酰肌醇和磷脂酸，所得到的囊状制剂使抗分枝杆菌的前药免受血浆降解，所述囊状制剂相对于游离态增加了抗分枝杆菌的活性。