发明名称 一种醋酸曲安奈德的合成方法
摘要 本发明公开了一种醋酸曲安奈德的合成方法,该方法为:一、以醋酸四烯物为原料,在甲酸和高锰酸钾的作用下经氧化反应得到氧化物;二、以氧化物为原料,在高氯酸和N-溴代丁二酰亚胺的作用下经缩环反应得到缩环物;三、以缩环物为原料,在氟化氢和二甲基甲酰胺的作用下进行上氟反应,得到醋酸曲安奈德粗品;四、对醋酸曲安奈德粗品进行纯化,得到醋酸曲安奈德。本发明的方法反应条件温和,易于控制,所用辅料毒性小、危险性小,污染小,适合工业化生产,采用该方法合成的醋酸曲安奈德经HPLC检测,纯度可达99%以上,收率较高。
申请公布号 CN102863505A 申请公布日期 2013.01.09
申请号 CN201210402342.7 申请日期 2012.10.22
申请人 宝鸡康乐生物科技有限公司 发明人 王轶
分类号 C07J71/00(2006.01)I 主分类号 C07J71/00(2006.01)I
代理机构 西安创知专利事务所 61213 代理人 谭文琰
主权项 1.一种醋酸曲安奈德的合成方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:步骤一、以醋酸四烯物Ⅰ为原料,在甲酸和高锰酸钾的作用下经氧化反应得到氧化物Ⅱ;<img file="FDA00002285691200011.GIF" wi="1790" he="527" />步骤二、以步骤一中所述氧化物Ⅱ为原料,在高氯酸和N-溴代丁二酰亚胺的作用下经缩环反应得到缩环物Ⅲ;<img file="FDA00002285691200012.GIF" wi="1748" he="529" />步骤三、以步骤二中所述缩环物Ⅲ为原料,在氟化氢和二甲基甲酰胺的作用下进行上氟反应,得到醋酸曲安奈德粗品;<img file="FDA00002285691200013.GIF" wi="1777" he="526" />步骤四、对步骤三中所述醋酸曲安奈德粗品进行纯化,得到醋酸曲安奈德。
地址 722400 陕西省宝鸡市岐山县凤鸣镇孝陵路口西