一种更加稳定的LHRH拮抗剂冻干粉针剂

摘要

本发明涉及一种更加稳定的LHRH拮抗剂冻干粉针剂。该制剂由主药西曲瑞克、赋形剂、pH值调节剂、抗氧剂和局部止痛剂组成。其中加入抗氧剂可以提高制剂的稳定性，加入局部止痛剂可以减轻患者的疼痛而对主药没有影响。该制剂制备工艺主要包括称量、溶解、活性炭吸附热原、过滤、终端过滤、分装、真空干燥、压塞与扎盖。该制剂是一种促性腺激素释放激素(LHRH)拮抗剂，能控制卵巢的刺激作用，预防不成熟卵泡过早排出，帮助受孕。该制剂质量稳定，疗效确切，利于患者接受。

主权项

一种更加稳定的LHRH拮抗剂冻干粉针剂，其特征在于：冻干前溶液中含有0.25mg/ml西曲瑞克，3％w/v甘露醇，0.1％w/v亚硫酸氢钠，2％w/v苯甲醇，用醋酸和醋酸钠调pH为4.5；冻干粉针剂制备工艺为：在无菌条件下，称取西曲瑞克0.25g，甘露醇30g，亚硫酸氢钠1g以及20g苯甲醇，置于灭菌容器中，加处方量80％注射用水，搅拌使溶解，用醋酸和醋酸钠调pH至4.5，加注射用水至1000ml，搅匀，加25g注射用活性炭搅拌30min，灭菌滤器粗滤脱炭，用0.45μm微孔滤膜过滤，最后用0.22μm微孔滤膜过滤，滤液检测合格后，以1ml/瓶灌装于2ml灭菌西林瓶内，冷冻真空干燥，真空压塞，出箱，轧盖，使每瓶相当于0.25mg西曲瑞克。