一种载紫杉醇纳米脂质载体及其制备方法

摘要

本发明公开了一种载紫杉醇纳米脂质载体及其制备，包含以下组分：紫杉醇，固态脂质，液态脂质，水，透明质酸，其中各组分的浓度为：紫杉醇0.5～10mg/mL，固态脂质5～100mg/mL，液态脂质5～100mg/mL，乳化剂0.1～5mg/mL，透明质酸0.1～3mg/mL。本发明制备的载紫杉醇纳米脂质载体外观圆整，质量均一，包封率大于80％，经透明质酸修饰后质量外观均一。本发采用生物相容性和生物可降解性的脂质载体包载紫杉醇，提高了紫杉醇的溶解度，并采用透明质酸作为肿瘤的靶向因子，对纳米脂质载体进行表面修饰，不仅具有在血液中长循环的作用，还可以达到肿瘤主动靶向性，降低毒副作用的目的。

主权项

一种载紫杉醇纳米脂质载体，其特征在于，是由以下方法制备得到的：精密称取紫杉醇5mg，单硬脂酸甘油酯40mg，大豆油30mg和卵磷脂50mg，用2mL丙酮溶解，形成油相；精密称取一定量的CTAB用水溶解，形成浓度为0.5%的CTAB溶液，构成水相；取40mL CTAB溶液在控温搅拌下加热至70℃并用600r/min速度进行搅拌；把油相以20mL/h的速度滴加至搅拌下的水相中，滴加完后继续搅拌乳化30min；然后转至冰浴下进行冰浴，并继续600r/min搅拌2h，制备得到阳离子型载紫杉醇纳米脂质载体；精密称取一定量的分子量为50万的透明质酸用水溶解配制得到2mg/mL的透明质酸溶液；在600r/min的搅拌速度下，把制备好的3mg/mL的纳米脂质载体混悬液以40mL/h速度滴加至等体积的透明质酸溶液中，并继续搅拌1h，制得透明质酸修饰的纳米脂质载体。