一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法

摘要

本发明涉及一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法，以对卤素苯肼盐酸盐、环己酮为原料，在路易斯酸存在的情况下进行反应，溶剂为醋酸、无水甲醇、无水乙醇、异丙醇中的一种。催化剂酸为溶剂醋酸、对甲苯磺酸、或者不加另外的催化剂，利用原料盐酸盐中的HCl直接催化。原料、溶剂、催化剂反应体系在密闭空间内反应，采用高压釜或闷罐设备进行制备。本发明的一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法原料易得，设备要求不高，生产成本低、制备路线短、易于工业化生产，是一条温和、高效的制备方法，并解决了制备条件苛刻、后处理繁琐、纯化困难等技术问题。

主权项

1.一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法，其特征是包括以下步骤：以对卤素苯肼盐酸盐和环己酮为原料，在路易斯酸存在的情况下于溶剂中进行反应，得到6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑，相应的反应式如下：上述反应式中，X代表卤素Cl、Br、I等，溶剂为醋酸、无水甲醇、无水乙醇、异丙醇中的一种。