| 发明名称 | 儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂及其在治疗精神障碍中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及4-吡啶酮化合物，其为儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂并且可用于治疗或预防牵涉COMT酶的神经和精神障碍和疾病。本发明也涉及包括这些化合物的药物组合物和这些化合物和组合物在预防或治疗牵涉COMT的疾病中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN102858177A | 申请公布日期 | 2013.01.02 |
| 申请号 | CN201180012339.8 | 申请日期 | 2011.02.28 |
| 申请人 | 默沙东公司 | 发明人 | J.梅拉梅德;S.沃尔肯伯格;S.T.哈里森;J.C.巴罗;Z.赵;N.克特;A.扎特曼 |
| 分类号 | A01N43/90(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I | 主分类号 | A01N43/90(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 李连涛;万雪松 |
| 主权项 | 1.结构式I和II的化合物：<img file="279766DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="398" he="158" />包括其互变异构体或药学上可接受的盐及单独的对映异构体和非对映异构体，其中：A表示氢或C<sub>1-6</sub>烷基，所述烷基任选取代有卤代，OH或O烷基中的1-3个基团；X表示氢，OH，卤代，C<sub>1-6</sub>烷基，OC<sub>1-6</sub>烷基，NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，所述烷基，芳基和杂环基任选取代有1-3个R<sup>a</sup>基团；R<sup>1</sup>表示(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，所述芳基和杂环基任选取代有1-3个R<sup>a</sup>基团；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地表示H，OH，C<sub>1-6</sub>烷基，N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，所述芳基和杂环基任选取代有1-3个R<sup>a</sup>基团；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们相连接的氮原子一起形成5-10元环，其任选取代有卤代，OH，C<sub>2-6</sub>烯基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基中的1-3个基团；R<sup>a</sup>表示C<sub>1-6</sub>烷基，卤素，羟基，C<sub>2-4</sub>炔基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CF<sub>3</sub>，OCHF<sub>2</sub>，OCF<sub>3</sub>，C<sub>3-6</sub>环烷基，O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-6</sub>环烷基，NR<sup>2</sup>C(O)R<sup>2</sup>，C(O)N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>，C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>OR<sup>2</sup>，C(O)R<sup>2</sup>，NO<sub>2</sub>，CN，N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)OR<sup>2</sup>，SO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>，NHSO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>，OR<sup>2</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基或O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，所述烷基，炔基，环烷基，杂环基和芳基任选取代有1-3个R<sup>b</sup>基团：R<sup>b</sup>表示C<sub>1-6</sub>烷基，OC<sub>1-6</sub>烷基，卤素，CHF<sub>2</sub>，OCHF<sub>2</sub>，-O-，N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>，CH<sub>2</sub>OH，S(O)<sub>2</sub>NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，C(O)NHC<sub>3-6</sub>环烷基，OR<sup>2</sup>，C<sub>3-6</sub>环烷基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CF<sub>3</sub>或CN，所述杂环基任选取代有1个或多个C<sub>1-6</sub>烷基；和n表示0-5。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||