| 发明名称 | 用于药物组合物的含取代的烷基的噻吩并嘧啶 | ||
| 摘要 | 本发明涉及以下通式的新的噻吩并嘧啶化合物，包含这些化合物的药物组合物及其用于预防和/或治疗可通过抑制Mnk1和/或Mnk2(Mnk2a或Mnk2b)和/或其变体的激酶活性影响的疾病的治疗用途。<img file="dda00002310733600011.GIF" wi="731" he="495" /> | ||
| 申请公布号 | CN102858783A | 申请公布日期 | 2013.01.02 |
| 申请号 | CN201180020989.7 | 申请日期 | 2011.02.25 |
| 申请人 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 | 发明人 | A.赫克尔;F.西梅尔斯巴赫;J.克利;T.莱曼-林兹;N.雷德曼;A.索尔;L.托马斯;D.维登梅尔;P.布莱克;W.布莱卡比;I.琳妮;M.奥斯汀;J.达尼勒维兹;M.施耐德;K.施雷特 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 张平元 |
| 主权项 | 1.以下通式的化合物，<img file="FDA00002310733400011.GIF" wi="749" he="495" />其中X为CH或N，R<sup>1</sup>为氢或卤素原子或CN或C<sub>1-3</sub>烷基或CONH<sub>2</sub>基团，R<sup>2</sup>为直链或支链C<sub>1-6</sub>烷基，其独立地被一或两个氟原子、或一或两个三氟甲基、四氢吡喃基、环丙基、H<sub>2</sub>N-CO-、R<sup>5</sup>NHCO-或(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>N-CO-基团取代，其中以上提及的环丙基可被一或两个F或-CH<sub>2</sub>-CN取代，且其中两个R<sup>5</sup>基团连同其所连接的N原子一起可形成4至8元环，其中碳原子可被O、S、SO、SO<sub>2</sub>置换和/或其可被OH、NH<sub>2</sub>、N(C<sub>1-3</sub>烷基)<sub>2</sub>、NH(C<sub>1-3</sub>烷基)、CF<sub>3</sub>或C<sub>1-3</sub>烷基取代，或直链或支链C<sub>2-6</sub>烷基，其在2至6位上独立地被一或两个羟基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、氨基、CN、R<sup>5</sup>NH-、(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>N-、R<sup>5</sup>OCONH-、R<sup>5</sup>CONH-、R<sup>5</sup>SO<sub>2</sub>NH-、R<sup>5</sup>NHCONH-基团取代，其中R<sup>5</sup>为C<sub>1-5</sub>烷基，优选为C<sub>1-4</sub>烷基，更优选为Me、i-Pr或t-Bu，各自任选地被一个CF<sub>3</sub>、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1-3</sub>烷基)、N(C<sub>1-3</sub>烷基)<sub>2</sub>或MeO-基团取代，且其中任一以上提及的NH部分的氢原子可被甲基置换，R<sup>3</sup>为C<sub>1-2</sub>烷基且R<sup>4</sup>为羧基、C<sub>1-3</sub>烷氧基-羰基、-CONH<sub>2</sub>、-CONHR<sup>7</sup>、-CONH-OR<sup>7</sup>、-CONH-SO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>或-CO-NH-L-R<sup>6</sup>基团，其中L为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-CH<sub>2</sub>-C≡C-CH<sub>2</sub>-或<img file="FDA00002310733400012.GIF" wi="265" he="142" />R<sup>6</sup>为OH、-NH<sub>2</sub>、-NHR<sup>7</sup>、-N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-NH-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>或3至6元环状胺，例如吡咯烷或哌啶，n为2或3且R<sup>7</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基，优选为甲基，或其盐。 | ||
| 地址 | 德国英格海姆 | ||