| 发明名称 | 吡唑并吡啶衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中R<sup>1</sup>是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，苄基，-C(O)-低级烷基，-C(O)-CH<sub>2</sub>-低级烷氧基，-C(O)-C<sub>3-6</sub>-环烷基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>o</sub>-C(O)-NR，R’，-(CH<sub>2</sub>)<sub>o</sub>S(O)<sub>2</sub>-低级烷基或-S(O)<sub>2</sub>-NR，R’；o是0或1；R，R’彼此独立地是氢或低级烷基，或者可以与它们连接的N原子一起形成5或6元杂环烷基环；R<sup>2</sup>是氢或低级烷基；R<sup>3</sup>是卤素，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基；并且在n是2的情况下可以相同或不同；n是1或2；Ar是任选被1或2个取代基取代的苯基，所述取代基选自低级烷基，卤素，低级烷氧基，被羟基取代的低级烷基或氰基，或者是5或6元杂芳基，其选自噻吩基或吡啶基，它们任选地被低级烷基或卤素取代；或者涉及药用活性酸加成盐。已令人吃惊地发现所述式I的化合物对NK1和NK3受体两者同时显示出高亲和性(双重NK1/NK3受体拮抗剂)，可用于治疗精神分裂症。<img file="dda00002272244200011.GIF" wi="784" he="360" /> | ||
| 申请公布号 | CN102858775A | 申请公布日期 | 2013.01.02 |
| 申请号 | CN201180019686.3 | 申请日期 | 2011.04.15 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | 菲利普·雅布隆斯基;马蒂亚斯·内特科文;安热莉克·帕蒂尼-亚当;哈萨内·拉特尼;海因茨·施塔德勒 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 贺卫国;王旭 |
| 主权项 | 1.一种通式I的化合物<img file="FDA00002272244000011.GIF" wi="747" he="348" />其中R<sup>1</sup>是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，苄基，-C(O)-低级烷基，-C(O)-CH<sub>2</sub>-低级烷氧基，-C(O)-C<sub>3-6</sub>-环烷基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>o</sub>-C(O)-NR，R’，-(CH<sub>2</sub>)<sub>o</sub>S(O)<sub>2</sub>-低级烷基或-S(O)<sub>2</sub>-NR，R’；o是0或1；R，R’彼此独立地是氢或低级烷基，或者可以与它们连接的N原子一起形成5或6元杂环烷基环；R<sup>2</sup>是氢或低级烷基；R<sup>3</sup>是卤素，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基；并且在n是2的情况下可以相同或不同；n是1或2；Ar是任选被1或2个取代基取代的苯基，所述取代基选自低级烷基，卤素，低级烷氧基，被羟基取代的低级烷基或氰基，或者是5或6元杂芳基，其选自任选被低级烷基或卤素取代的噻吩基或吡啶基；或其药用活性酸加成盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||