半胱氨酸蛋白酶抑制剂

摘要

式(I)化合物，其中R^1a是H；和R^1b是C₁-C₆烷基、碳环基或Het；或R^1a和R^1b共同限定具有3-6个环原子的饱和环胺；R^2a和R^2b独立为H、卤代、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基或C₁-C₄烷氧基，或R^2a和R^2b与它们连接的碳原子一起共同形成C₃-C₆环烷基；R³是支链C₅-C₁₀烷基链、C₂-C₄卤代烷基或-CH₂C₃-C₇环烷基；R^4'是C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷基氨基或C₁-C₆二烷基氨基，用于预防或治疗以组织蛋白酶S的不适当表达或激活为特征的紊乱。

主权项

1.一种式I化合物：其中R^1a是H；和R^1b是C₁-C₆烷基，其任选被独立选自以下的1-3个取代基取代：卤代、羟基、氰基、叠氮基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄烷氧基羰基、C₁-C₄烷基羰基、胺、C₁-C₄烷基胺、C₁-C₄二烷基胺、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄烷基磺酰基氨基、氨基羰基、氨基磺酰基、碳环基和Het；或R^1b是碳环基或Het；或R^1a和R^1b与它们连接的N原子一起共同限定具有3-6个环原子的饱和环胺；其中碳环基、Het或环胺任选被独立选自以下的1-3个取代基取代：卤代、羟基、氰基、叠氮基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄烷氧基羰基、C₁-C₄烷基羰基、胺、C₁-C₄烷基胺、C₁-C₄二烷基胺、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄烷基磺酰基氨基、氨基羰基、氨基磺酰基、RxOOC-C₀-C₂亚烷基(此处Rx是H、C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基)、苯基、苄基或C₃-C₆环烷基C₀-C₂亚烷基；其中苯基、苄基或环烷基部分任选被独立选自卤代、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基或C₁-C₄烷氧基的1-3个取代基取代；R^2a和R^2b独立选自H、卤代、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基，或R^2a和R^2b与它们连接的碳原子一起共同形成C₃-C₆环烷基；R³是C₅-C₁₀烷基，其任选被独立选自卤代、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基的1-3个取代基取代；或R³是具有至少2个氯代或3个氟代取代基的C₂-C₄烷基链；或R³是C₃-C₇环烷基甲基，其任选被独立选自C₁-C₄烷基、卤代、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基的1-3个取代基取代；R⁴是C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷基氨基或C₁-C₆二烷基氨基；Het是含1-4个独立选自O、S和N的杂原子的、稳定的、单环或双环、饱和的、部分饱和的或芳环系统，各环具有5或6个环原子；碳环基是C₃-C₆环烷基、C₅-C₆环烯基或苯基；或其药学上可接受的盐、水合物或N-氧化物。