| 发明名称 | 吡唑羧酸酰胺的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种用于制备化学式(I)的方法<img file="dda00002275592000011.GIF" wi="590" he="430" />该方法包括a)使具有化学式(II)的化合物<img file="dda00002275592000012.GIF" wi="449" he="232" />与环戊二烯发生反应成为<img file="dda00002275592000013.GIF" wi="435" he="235" />b)在一种过氧化剂的存在下，使这一化合物发生反应成为具有化学式(IV)的化合物<img file="dda00002275592000014.GIF" wi="351" he="200" />c)在一种金属催化剂以及一种惰性溶剂的存在下，在氢气氛下，使这一化合物氢化成为具有化学式(V)的化合物<img file="dda00002275592000015.GIF" wi="470" he="222" />d)在一种布朗斯台得酸随后在一种还原剂的存在下，使这一化合物发生反应成为具有化学式(VI)的化合物<img file="dda00002275592000016.GIF" wi="443" he="257" />e)在一种碱的存在下使VI与一种具有化学式(VII)<img file="dda00002275592000017.GIF" wi="419" he="249" />的化合物发生反应成为一种具有化学式(VIII)的化合物<img file="dda00002275592000021.GIF" wi="530" he="422" />f)在一种氧化剂的存在下转化该具有化学式VIII的化合物成为具有化学式(IX)的化合物<img file="dda00002275592000022.GIF" wi="473" he="415" />并且g)在三苯基磷烷/四氯化碳或三苯基磷烷/溴三氯甲烷的存在下，使该具有化学式IX的化合物发生反应成为具有化学式I的化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN102858750A | 申请公布日期 | 2013.01.02 |
| 申请号 | CN201180019768.8 | 申请日期 | 2011.04.14 |
| 申请人 | 先正达参股股份有限公司 | 发明人 | R·迪默尼耶;H·托布勒 |
| 分类号 | C07D231/14(2006.01)I;C07D303/08(2006.01)I;C07D303/36(2006.01)I;C07C211/61(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 张敏 |
| 主权项 | 1.一种用于制备具有以下化学式I的化合物的方法<img file="FDA00002275591800011.GIF" wi="648" he="457" />该方法包括：a)使具有化学式II的化合物<img file="FDA00002275591800012.GIF" wi="527" he="301" />在一种亚硝酸烷基酯以及一种惰性溶剂的存在下，与环戊二烯发生反应成为一种具有化学式III的化合物<img file="FDA00002275591800013.GIF" wi="567" he="276" />b)在一种氧化剂以及一种惰性溶剂的存在下，使该具有化学式III的化合物发生反应成为具有化学式IV的化合物<img file="FDA00002275591800021.GIF" wi="617" he="269" />c)在一种金属催化剂以及一种惰性溶剂的存在下，在氢气氛下，使该具有化学式IV的化合物氢化成为具有化学式V的化合物<img file="FDA00002275591800022.GIF" wi="594" he="270" />d)在一种布朗斯台得酸随后在一种还原剂的存在下，使该具有化学式V的化合物发生反应成为具有化学式VI的化合物<img file="FDA00002275591800023.GIF" wi="556" he="333" />e)使该具有化学VI的化合物与一种具有化学VII的化合物发生反应<img file="FDA00002275591800024.GIF" wi="636" he="361" />在一种碱的存在下，成为一种具有化学式VIII的化合物<img file="FDA00002275591800031.GIF" wi="742" he="655" />f)在一种氧化剂的存在下转化该具有化学式VIII的化合物成为具有化学式IX的化合物<img file="FDA00002275591800032.GIF" wi="708" he="690" />并且g)在三苯基磷烷/四氯化碳或三苯基磷烷/溴三氯甲烷的存在下，使该具有化学式IX的化合物发生反应成为具有化学式I的化合物。 | ||
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