MACROCICLOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE COAGULACION (FXIA)

摘要

REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE A ES UN CARBOCICLO C3-C10, CARBOCILO C5-C10; B ES BENCENO, HETEROARILO DE 5-6 MIEMBROS; C ES BENCENO, HETEROCICLO DE 5-10 MIEMBROS; L1 ES ENLACE, -CH2O--OCH2, -CN2NH-, ENTRE OTROS; L ES ALQUILENO C3-C8, ALQUINILENO C4-C8 SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; Y ES CH2, CH(ALQUILO C1-C4), C(ALQUILO C1-C4)2, CO, O, S, ENTRE OTROS; R1 ES HALOGENO,ALQUILO C1-C6, ALCOXI C1-C4, ALQUILTIO C1-C4, OH, ENTRE OTROS; R2 ES HETEROCICLO DE 5-7 MIEMBROS CON 1-4 HETEROATOMOS, ENTRE OTROS; R3 ES H, HALOGENO, OH, NH2, CN, ENTRE OTROS; R4 ES H, ALQUILO C1-C4; R6 ES HALOGENO, ALQUILO C1-C4, OH, CF3, CO2H, ENTRE OTROS. UN COMPUESTO PREFERIDO ES: ESTER TERC-BUTILICO DEL ACIDO {(S)-14-[(E)-3-(5-CLORO-2-TETRAZOL-1-IL-FENIL)-ACRILOILAMINO]-17-FLUORO-9-OXO-8,16,18-TRIAZA-TRICICLO[13.2.1.0]OCTADECA-1(17),2,4,6,15(18)-PENTAEN-5-IL}-CARBAMICO. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DEL FACTOR XIa UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS Y/O INFLAMATORIOS