吡唑羧酸酰胺的制备方法

摘要

本发明涉及一种用于制备具有化学式(I)的化合物的方法该方法包括：a)使一种具有化学式(II)的化合物其中X是氯或溴，与一种有机金属种类发生反应成为(III)使该如此形成的具有化学式(III)的卤代苯炔与(IV)发生反应其中R¹以及R²是氢或C₁-C₆烷基；成为(V)b)在一种金属催化剂的存在下，使(V)的化合物氢化成为(VI)c)臭氧化(VI)成为(VII)d)在一种磷烷与CCl₄或CHCl₃的存在下，将(VII)转化成为(VIII)并且e1)在一种催化剂的存在下，使(VIII)与NH₃发生反应成为(IX)并且f)在一种碱的存在下使(IX)与具有化学式(X)的化合物发生反应成为具有化学式(I)的化合物；或者e2)使具有化学式(VIII)的化合物在一种溶剂、一种碱、一种铜催化剂以及至少一种配体的存在下与(Xa)发生反应成为具有化学式(I)的化合物。

主权项

1.一种用于制备具有以下化学式I的化合物的方法该方法包括：a)使一种具有化学式II的化合物其中X是氯或溴，在一种惰性气氛中与一种有机金属种类发生反应成为具有化学式III的卤代苯炔其中X是氯或溴；使该如此形成的具有化学式III的卤代苯炔与具有化学式IV的富烯发生反应其中R¹以及R²独立地是氢或C₁-C₆烷基；产生一种具有化学式V的化合物其中R¹以及R²独立地是氢或C₁-C₆烷基并且X是氯或溴；b)在一种合适的金属催化剂的存在下，使该具有化学式V的化合物氢化成为一种具有化学式VI的化合物其中R1以及R2独立地是氢或C₁-C₆烷基并且X是氯或溴；c)将具有化学VI的化合物臭氧化成为一种具有化学VII的化合物其中X是氯或溴；d)在一种磷烷与CCl4或CHCl3的存在下，将该具有化学式VII的化合物转化成为具有化学式VIII的化合物其中X是氯或溴；并且e1)在一种包含钯以及至少一种配体的催化剂存在下，使该具有化学式VIII的化合物与NH3发生反应成为具有化学式IX的化合物并且f)在一种碱的存在下使该具有化学式IX的化合物与一种具有化学式X的化合物发生反应成为具有化学式I的化合物；或者e2)使具有化学式VIII的化合物其中X是氯或溴；在一种溶剂、一种碱、一种铜催化剂以及至少一种配体的存在下与具有化学式Xa的化合物发生反应成为具有化学式I的化合物。