| 发明名称 | 双环化合物及其作为c-SRC/JAK激酶双重抑制剂的用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了如结构式（I）的含有嘧啶和吡啶环的经取代的芳香族双环化合物，以及其药学上可接受的盐。本发明化合物是作用为酪氨酸激酶抑制剂，优选为SRC族激酶(SFKs)抑制剂，特别是作为SFK/JAK激酶多重抑制剂，且甚至更佳是作为c-SRC/JAK激酶双重抑制剂，藉此抑制STAT3活化，因此抑制特定细胞种类的异常生长。尤其是，本发明化合物是用以治疗或抑制由于STAT3失调而造成的一些疾病。<img file="dest_path_dda00002305101800011.GIF" wi="1169" he="735" /> | ||
| 申请公布号 | CN102858770A | 申请公布日期 | 2013.01.02 |
| 申请号 | CN201180016541.8 | 申请日期 | 2011.02.17 |
| 申请人 | 德比欧法姆有限公司;奥里格恩探索科技有限公司 | 发明人 | 安德烈斯·MC阿里斯特;马克西米连·姆伦;桑米特里·森古达;沙卡·杰拉姆·谢蒂 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京中誉威圣知识产权代理有限公司 11279 | 代理人 | 李春晅;彭晓玲 |
| 主权项 | 1.一种具有以下结构式(I)的化合物：<img file="FDA00002203697200011.GIF" wi="1002" he="664" />其中R1为H、芳基、取代芳基、烷基、取代烷基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基、取代杂环基、杂环烷基、或取代杂环烷基；X为CH<sub>2</sub>或C=O；R2为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素、CF<sub>3</sub>、或-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；Y为-NHCO-、-CONH-、-NHSO<sub>2</sub><sup>-</sup>、-NH-、-NCH<sub>3</sub>-CO-、-NHCH<sub>2</sub>-、O、-NHCONH-、或-NHCOCH<sub>2</sub>-；R3为烷基、取代烷基、芳基、或取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、环烷基、取代环烷基或杂环烷基；或其药学上可接受的盐类。 | ||
| 地址 | 瑞士洛桑市 | ||