| 发明名称 | 盐皮质激素受体拮抗剂 | ||
| 摘要 | 提供了式I化合物，其具有类固醇骨架和在该类固醇骨架的A和B环上的取代特征，盐皮质激素受体拮抗作用有效，并且该类固醇骨架的环C和D具有其上根据式(I)的取代基，其中：R1是-OH或＝0；R2是(C1-3)烷基或(C2-3)烯基；R3选自式(IIa)、(IIb)、(IIc)。这些化合物可用于特别是醛固酮增多症、低钾血症、高血压、充血性心力衰竭、心脏纤维化、肾衰竭和再狭窄的治疗。 | ||
| 申请公布号 | CN101652142B | 申请公布日期 | 2013.01.02 |
| 申请号 | CN200780052383.5 | 申请日期 | 2007.03.29 |
| 申请人 | MSD欧斯股份有限公司 | 发明人 | B·W·M·M·皮特斯;M·B·格罗恩;R·普雷特 |
| 分类号 | A61K31/56(2006.01)I;C07J7/00(2006.01)I;A61P5/42(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 于巧玲 |
| 主权项 | 1.式III化合物，<img file="FSB00000911388800011.GIF" wi="1033" he="463" />其中：R<sup>1</sup>是-OH；R<sup>2</sup>是(C<sub>1-3</sub>)烷基；R<sup>3</sup>选自：<img file="FSB00000911388800012.GIF" wi="367" he="442" />其中最底下的碳为类固醇骨架的D环的碳17并且其中：R<sup>3a</sup>是H；R<sup>3b</sup>是H；R<sup>4</sup>是H；R<sup>5</sup>是H；R<sup>6</sup>是H；R<sup>7</sup>是H；R<sup>8</sup>是H；R<sup>9</sup>是H或(C<sub>1-4</sub>)烷基；和<img file="FSB00000911388800013.GIF" wi="184" he="23" />是单键或者双键；条件是排除(11β)-11-羟基-孕甾烷-4-烯-3-酮、(11β-20S)-11，21-二羟基-20-甲基孕甾烷-4-烯-3-酮和(11β-20S)-11，21-二羟基-20-甲基-孕甾烷-1，4-二烯-3-酮。 | ||
| 地址 | 荷兰奥斯 | ||