发明名称 一种取代桂皮酰胺衍生物、制备方法及其应用
摘要 本发明涉及一种取代桂皮酰胺衍生物、制备方法及其应用,本发明的取代桂皮酰胺衍生物具有式(I)结构,本发明还包括以取代胡椒醛衍生物为原料经过Wittig反应和酸胺缩合反应制备本发明取代桂皮酰胺及其衍生物的方法以及可作为治疗和预防抑郁型精神疾病药物的应用。
申请公布号 CN102850317A 申请公布日期 2013.01.02
申请号 CN201210123842.7 申请日期 2012.04.25
申请人 天士力制药集团股份有限公司 发明人 马晓慧;靳元鹏;韩民;周水平;周王谊;罗学军;王国成;颜璐璐;张兰兰;朱永宏
分类号 C07D317/50(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I 主分类号 C07D317/50(2006.01)I
代理机构 北京华科联合专利事务所 11130 代理人 王为
主权项 1.一种具有式(I)结构的化合物或其可药用酸加成盐:<img file="FDA0000157302410000011.GIF" wi="254" he="569" />其中R<sub>1</sub>为-H、-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OCH<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-OCHF<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>F、-CF<sub>3</sub>、-CHF<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>F、-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>、-CF<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>、-CN、-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>或-COOR<sub>3</sub>,其中R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链烃、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>支链烃、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烃或C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳香烃;n为1、2或3,-(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)<sub>n</sub>-单元最少含有一个碳碳单键或者一个碳碳双键;X为=O、=S、H、SH或SR<sub>3</sub>;Y为N或NR<sub>3</sub>、O或S;其中R<sub>3</sub>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链烃、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>支链烃、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烃或C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳香烃;R<sub>2</sub>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链烃、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>支链烃、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烃、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳香烃、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基醇或N-取代哌嗪衍生物。
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