发明名称 |
甲氧头孢中间体7-MAC的合成方法 |
摘要 |
本发明提供了甲氧头孢中间体7-MAC的合成方法,以7-ACA为原料,与1-甲基-5-巯基-1,2,3,4-四氮唑反应得到中间体I;中间体I与新制的二苯基重氮甲烷反应得中间体II;中间体II与3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛作用得中间体III;中间体III与复合型氧化剂、甲醇反应得中间体IV,中间体IV与GirardT试剂反应得7-MAC,总收率达到61%~65%,液相纯度达到99.20%。本发明所使用的原料易得、工艺先进、易于工业化生产,是一种改良的7-MAC合成方法。 |
申请公布号 |
CN102850379A |
申请公布日期 |
2013.01.02 |
申请号 |
CN201210315063.7 |
申请日期 |
2012.08.30 |
申请人 |
三峡大学 |
发明人 |
李德江;龚大春;陈义兴;王艳玲;张义军 |
分类号 |
C07D501/18(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D501/18(2006.01)I |
代理机构 |
宜昌市三峡专利事务所 42103 |
代理人 |
成钢 |
主权项 |
1.一种甲氧头孢中间体7-MAC的合成方法,其特征在于包括以下步骤:1)以7-ACA为原料,与1-甲基-5-巯基-1,2,3,4-四氮唑反应得到中间体I;<img file="FDA00002075433000011.GIF" wi="1456" he="261" />7-ACA 中间体I2)以中间体I为原料,与新制的二苯基重氮甲烷反应得到中间体II;<img file="FDA00002075433000012.GIF" wi="1550" he="265" />中间体I 中间体II3)以中间体II为原料,与3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛反应制得中间体III;<img file="FDA00002075433000013.GIF" wi="1715" he="335" />中间体II 中间体III4)以中间体III为原料,与复合型氧化剂、甲醇反应制得中间体IV;<img file="FDA00002075433000014.GIF" wi="1750" he="358" />中间体III 中间体IV5)以中间体IV为原料,与GirardT反应制得7-MAC。<img file="FDA00002075433000015.GIF" wi="1663" he="381" />中间体IV 7-MAC |
地址 |
443002 湖北省宜昌市大学路8号 |