发明名称 甲氧头孢中间体7-MAC的合成方法
摘要 本发明提供了甲氧头孢中间体7-MAC的合成方法,以7-ACA为原料,与1-甲基-5-巯基-1,2,3,4-四氮唑反应得到中间体I;中间体I与新制的二苯基重氮甲烷反应得中间体II;中间体II与3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛作用得中间体III;中间体III与复合型氧化剂、甲醇反应得中间体IV,中间体IV与GirardT试剂反应得7-MAC,总收率达到61%~65%,液相纯度达到99.20%。本发明所使用的原料易得、工艺先进、易于工业化生产,是一种改良的7-MAC合成方法。
申请公布号 CN102850379A 申请公布日期 2013.01.02
申请号 CN201210315063.7 申请日期 2012.08.30
申请人 三峡大学 发明人 李德江;龚大春;陈义兴;王艳玲;张义军
分类号 C07D501/18(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I 主分类号 C07D501/18(2006.01)I
代理机构 宜昌市三峡专利事务所 42103 代理人 成钢
主权项 1.一种甲氧头孢中间体7-MAC的合成方法,其特征在于包括以下步骤:1)以7-ACA为原料,与1-甲基-5-巯基-1,2,3,4-四氮唑反应得到中间体I;<img file="FDA00002075433000011.GIF" wi="1456" he="261" />7-ACA                中间体I2)以中间体I为原料,与新制的二苯基重氮甲烷反应得到中间体II;<img file="FDA00002075433000012.GIF" wi="1550" he="265" />中间体I                    中间体II3)以中间体II为原料,与3,5-二叔丁基-4-羟基苯甲醛反应制得中间体III;<img file="FDA00002075433000013.GIF" wi="1715" he="335" />中间体II                    中间体III4)以中间体III为原料,与复合型氧化剂、甲醇反应制得中间体IV;<img file="FDA00002075433000014.GIF" wi="1750" he="358" />中间体III                    中间体IV5)以中间体IV为原料,与GirardT反应制得7-MAC。<img file="FDA00002075433000015.GIF" wi="1663" he="381" />中间体IV                    7-MAC
地址 443002 湖北省宜昌市大学路8号