抗菌喹啉衍生物

摘要

本发明涉及新型的通式(Ia)或式(Ib)的取代的喹啉衍生物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、其季胺、其立体化学异构形式、其互变异构形式及其N-氧化物形式。所述化合物用于治疗细菌性疾病，包括分枝杆菌疾病，特别是由例如结核分支杆菌(Mycobacteriumtuberculosis)、牛型分支杆菌(M.bovis)、鸟型分枝杆菌(M.avium)及海分枝杆菌(M.marinum)等病原性分枝杆菌引起的疾病。还要求保护包含药学上可接受的载体和作为活性成分的治疗有效量的所述化合物的组合物；所述化合物或组合物在制备用于治疗细菌性疾病的药物中的用途；和用于制备所述化合物的方法。

主权项

1.一种通式(Ia)或通式(Ib)化合物或其药学上可接受的酸或碱加成盐：其中：p为等于0、1或2的整数；q为等于1、2或3的整数；Z为选自下式的基团或R¹为氰基、卤素、烷基、芳基或Het；R²为氢、烷氧基、芳基、芳氧基、羟基或吡咯烷-1-基；R³为烷基、芳烷基、芳基、单烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基、Het或Het-烷基；R⁴和R⁵各自独立为氢、烷基、烷氧基烷基、芳烷基、Het-烷基、单烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基、Het或芳基；或R⁴和R⁵和与其连接的氮原子一起形成选自以下的基团：吡咯烷-1-基、哌啶子基、哌嗪-1-基、吗啉代、4-硫吗啉代、2，3-二氢异吲哚-1-基、噻唑烷-3-基、1，2，3，6-四氢吡啶基、1，4-三氮杂环庚基、1-氮杂-4-氧杂环庚基、1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基，其任选被一个或多个取代基取代，各取代基独立选自烷基、芳烷基、芳基、吡啶基或嘧啶基；R⁶为芳基或Het；R⁷为氢、卤素、烷基、芳基；R⁸为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基；R⁹为氢或烷基；R¹⁰为氧代基；和X为-CH₂-或-CO-；烷基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基；或为具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；或为连接具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；其中各碳原子可任选被氰基、羟基、烷氧基或氧代基取代；芳基为选自苯基、萘基、苊基或四氢萘基的碳环，其各自任选被1、2或3个取代基取代；各取代基独立选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基或单烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基；Het选自呋喃基、吡啶基、喹啉基和苯并呋喃基，各杂环任选被1、2或3个取代基取代，各取代基独立选自卤素、羟基、烷基或烷氧基；卤素为选自氟、氯、溴或碘的取代基。