生长激素释放肽

摘要

本发明涉及一种生长激素释放肽。本发明公开了具有下式(I)结构的肽或肽模拟物类化合物及其药学可接受盐，所述物质可用作GHRP类似物：R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I)，其中A1是Aib,Apc或者Inp；A2是D-Bal，D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bzl);A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn，或缺失；R1是氢，(C1-6)烷基，(C5-14)芳基，(C1-6)烷基(C5-14)芳基，(C3-8)环烷基，或(C2-10)酰基；R2是OH或NH2。本发明还公开了其药物组合物及其使用方法。

主权项

具有下述式(I)结构的化合物或其药学可接受盐：R1‑A1‑A2‑A3‑A4‑A5‑R2(I)其中：A1是Aib，Apc或者Inp；A2是D‑Bal，D‑Bip，D‑Bpa，D‑Di p，D‑1Nal，D‑2Nal，D‑Ser(Bzl)，或D‑Trp；A3是D‑Bal，D‑Bip，D‑Bpa，D‑Dip，D‑1Nal，D‑2Nal，D‑Ser(Bzl)，或D‑Trp；A4是2Fua，Orn，2Pal，3Pal，4Pal，Pff，Phe，Pim，Taz，2Thi，3Thi，Thr(Bz1)；A5是Apc，Dab，Dap，Lys，Orn，或缺失；R1是氢，(C1‑6)烷基，(C5‑14)芳基，(C1‑6)烷基(C5‑14)芳基，(C3‑8)环烷基，或(C2‑10)酰基；以及R2是OH或NH2；条件是当A5是Dab，Dap，Lys，或Orn时：A2是D‑Bip，D‑Bpa，D‑Dip或D‑Bal；或者A3是D‑Bip，D‑Bpa，D‑Dip或D‑Bal；或者A4是2Thi，3Thi，Taz，2Fua，2Pal，3Pal，4Pal，Orn，Thr(Bzl)，或Pff；当A5缺失时：A3是D‑Bip，D‑Bpa，或D‑Dip；或者A4是2Fua，Pff，Taz，或Thr(Bzl)；或者A1是Apc并且A2是D‑Bip，D‑Bpa，D‑Dip或D‑Bal；或者A3是D‑Bip，D‑Bpa，D‑Dip或D‑Bal；或者A4是2Thi，3Thi，Orn，2Pal，3Pal，或4Pal。