作为γ-分泌酶抑制剂的稠合的三环磺酰胺,申请号CN201210301647.9-传众专利搜索

发明名称	作为γ-分泌酶抑制剂的稠合的三环磺酰胺
摘要	一种作为γ-分泌酶抑制剂的稠合的三环磺酰胺。本发明涉及式I化合物或者其可药用盐，其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>以及A、B和C-环基团如本文中所定义的。式I化合物可用于治疗或预防认知障碍，如阿尔茨海默氏病。本发明还涉及含有式I化合物或其盐的药物组合物，制备所需化合物的方法，以及利用式I化合物或其盐治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。<img file="dda00002042650900011.GIF" wi="321" he="443" />
申请公布号	CN102850349A	申请公布日期	2013.01.02
申请号	CN201210301647.9	申请日期	2007.06.01
申请人	艾伦药物公司	发明人	安德烈.W.康拉迪;加里.普罗布斯特;丹尼尔.L.奥比勒;埃尔伯特.W.加洛法罗;罗伊.霍姆;马丁.L.内特泽尔;克里斯托弗.M.塞姆科;安.P.特朗
分类号	C07D471/14(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I	主分类号	C07D471/14(2006.01)I
代理机构	北京市柳沈律师事务所 11105	代理人	陈桉
主权项	1.下式的化合物，其立体异构体、互变异构体、立体异构体和/或互变异构体的混合物或者其可药用盐：<img file="FDA00002042650700011.GIF" wi="344" he="461" />其中，所述C-环基团为环烷基、杂环烷基或者杂芳基，这些基团各自任选被1、2、3或4个基团所取代，所述基团独立地为卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、芳氧基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、羟基、羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-、-NR'R＂、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-NR'R＂、-NR′C(O)OR'、-COR'、-C(O)OR'、-C(O)NR'R＂、-OC(O)NR'R＂、-NR'C(O)NR'R＂；-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-C(O)OR'、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-C(O)NR'R＂、-NR′C(O)R''、NO<sub>2</sub>、CN、氧代基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、芳基、杂芳基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-NR'SO<sub>2</sub>R''、-SO<sub>2</sub>-NR'R＂、-S(O)<sub>Z</sub>芳基或-S(O)<sub>Z</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，其中上述的烷基、烯基和炔基部分是未取代的或者被1、2或3个基团所取代，所述基团独立地为卤素、羟基、-NR'R＂或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，且其中上述的芳基或杂芳基部分任选被1、2、3或4个基团所取代，所述基团独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、羟基、羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)或-NR′R＂；或者其中C环上的两个相邻的取代基形成-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-O-；所述A-环基团为芳基、环烷基、杂芳基或者杂环烷基，其中各环在可取代位置任选被下列基团所取代：卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、羟基、羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、CN、NO<sub>2</sub>、芳氧基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)-、-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NR′R＂、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、-C(O)OR'、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-C(O)OR'、杂芳基、芳基、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>-NR'R＂、-C(O)NR'R＂、-OC(O)NR'R＂、-NR'C(O)R＂、-NR'C(O)NR′R″或者-NR'C(O)OR'；所述B-环基团为杂芳基或杂环烷基环，各环在可取代位置任选被独立为下列的基团所取代：C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、-NR'R＂、-SO<sub>2</sub>-NR'R＂、-C(O)NR'R＂、-NR'SO<sub>2</sub>R＂、-NR'SO<sub>2</sub>NR'R＂、-NR'SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NR'SO<sub>2</sub>-苯基、-NR'C(O)R''、-NR'C(O)NR'R＂、-NR'C(O)OR'、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-NR'R＂、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-C(O)OR'、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-C(O)NR'R＂、NO<sub>2</sub>、CN、-C(O)OR'、羟基、羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-S(O)<sub>Z</sub>芳基、-S(O)<sub>Z</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、苯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基-、芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-、芳基羰基、杂芳基羰基或者杂芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基，其中所述芳基或杂芳基任选被1至5个基团所取代，所述基团独立地为卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、CN或NO<sub>2</sub>；以及其中每个z独立地为0、1或2；R<sub>1</sub>为氢或者C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sub>2</sub>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、被1至4个R<sub>50</sub>基团取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、未取代的芳基、被1至4个R<sub>50</sub>基团取代的芳基、未取代的杂芳基或者被1至4个R<sub>50</sub>基团取代的杂芳基、未取代的杂环烷基或者被1至4个R<sub>50</sub>基团取代的杂环烷基；其中每个R<sub>50</sub>独立地选自：卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>结合为氧代基团或=N-OR，其中R为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基或芳基烷基；或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们连接的碳一起形成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，其中所述C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基的碳原子之一可以被选自N、O或S的杂原子替换，且其中所述C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基环可任选被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基所取代；以及R'和R″独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或者苯基，其中所述苯基任选被1至5个基团所取代，所述基团独立地为卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基、CN或NO<sub>2</sub>，或者R'和R″与其连接的氮原子一起形成3至7员杂环烷基，该杂环烷基可具有选自N、O或S的额外杂原子。
地址	美国加利福尼亚州