发明名称 一种α,β-环氧酰胺类化合物的制备方法
摘要 本发明公开了一种α,β-环氧酰胺类化合物的制备方法。该方法包括如下步骤:在氧化剂和催化剂存在的条件下,式(IV)所示α,β-不饱和酰胺类化合物进行环氧化反应即得;所述催化剂为式(I)所示果糖衍生手性酮或式(II)所示果糖衍生手性酮的水合物。本发明以α,β-不饱和酰胺类化合物为原料,廉价易得的式(I)所示果糖衍生手性酮或式(II)所示果糖衍生手性酮的水合物为催化剂,在氧化剂存在下直接进行不对称的环氧化反应,反应条件温和,操作简单,通过简单的柱层析后处理步骤能够得到光活性的α,β-环氧酰胺类化合物;对映体过量值(ee值)最高可以达到97%。由于所用的催化剂和操作方法都相当的简单,使本发明具有一定潜在的工业应用价值。
申请公布号 CN102850300A 申请公布日期 2013.01.02
申请号 CN201210348188.X 申请日期 2012.09.18
申请人 中国科学院化学研究所 发明人 史一安;李培军;彭先友
分类号 C07D303/48(2006.01)I;C07D301/12(2006.01)I 主分类号 C07D303/48(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅
主权项 1.一种式(III)所示α,β-环氧酰胺类化合物的制备方法,包括如下步骤:在氧化剂和催化剂存在的条件下,式(IV)所示α,β-不饱和酰胺类化合物进行环氧化反应即得;所述催化剂为式(I)所示果糖衍生手性酮或式(II)所示果糖衍生手性酮的水合物;<img file="FDA00002153878100011.GIF" wi="1727" he="413" />式(III)和式(IV)中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>均选自氢、苯基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环已基、苄基、邻甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、邻甲基苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、邻苄氧基苯基、间苄氧基苯基、对苄氧基苯基、对溴苯基、对氯苯基和1-萘基中任意一种。
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