| 发明名称 | 具有二环部分的TRPV1香草酸受体拮抗剂 | ||
| 摘要 | 本发明公开了式I化合物，其中Y是式A、B、C、D或E的基团，并且W、Q、n、R1、R2、R3、U1-U5、J和K具有说明书中所给出的含义。式I化合物是TRPV1拮抗剂并且可用作用于治疗疼痛和其它可通过抑制香草酸受体TRPV1改善的状况的药物组合物的活性成分。<img file="dda00002211929900011.GIF" wi="1484" he="1497" /> | ||
| 申请公布号 | CN102858742A | 申请公布日期 | 2013.01.02 |
| 申请号 | CN201080065940.9 | 申请日期 | 2010.12.22 |
| 申请人 | 法梅斯特有限公司 | 发明人 | M·那普勒塔诺;M·特雷维萨尼;M·G·帕瓦尼;F·弗鲁塔罗罗 |
| 分类号 | C07D209/32(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/32(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 安佩东;黄革生 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物<img file="FDA00002211929700011.GIF" wi="949" he="617" />其中:Y是式A、B、C、D或E的基团:<img file="FDA00002211929700012.GIF" wi="1585" he="840" />其中:J和K独立地是NH或O；W是NH、O、键或CH<sub>2</sub>；Q是NH、O、键或CH<sub>2</sub>；n是0或1；U1、U2、U3、U4和U5形成芳环并且独立地是CH、N、O、S，或者它们中的一个可以不存在；R1和R2独立地选自氢、卤素、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、含有0-4个独立地选自N和O的杂原子的单环环系，其可任选地被OH取代、苯基、杂环，并且其中所述的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、单-或二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基的烷基链可任选地被氨基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、吗啉代、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基或哌嗪-1-基所取代，条件是在所述基团的氮原子和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的氧原子或所述单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基的氮原子之间存在至少2个碳原子；R3是氢，或当n=1时是CH<sub>2</sub>并且与R1形成环，其中R1=CH<sub>2</sub>或=CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>；条件是当n是0、Q是NH且W是键时，Y不是A或E，并且不包括化合物3-氧代-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]<img file="FDA00002211929700021.GIF" wi="58" he="56" />嗪-6-基)-氨基甲酸苄基酯和(7-氧代)-5,6,7,8-四氢萘-1-基)氨基甲酸苄基酯。 | ||
| 地址 | 意大利费拉拉 | ||