发明名称 作为可用于治疗糖尿病的HSL抑制剂的螺环-稠合的环己烷衍生物
摘要 式(I)化合物及其药用盐可以以药物组合物的形式用作治疗糖尿病的HSL抑制剂,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、C<sup>a</sup>和C<sup>b</sup>具有权利要求1中给出的含义。<img file="dda0000153037190000011.GIF" wi="973" he="379" />
申请公布号 CN102858743A 申请公布日期 2013.01.02
申请号 CN201080046313.0 申请日期 2010.10.12
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 让·阿克曼;斯蒂芬·布鲁格;奥理莉亚·康特;丹尼尔·洪齐格;维尔纳·奈德哈特;马蒂亚斯·内特科文;坦贾·舒尔兹-加施;斯坦利·韦尔泰梅
分类号 C07D209/54(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I 主分类号 C07D209/54(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 吴小明;王旭
主权项 1.式(I)化合物<img file="FDA0000153037170000011.GIF" wi="704" he="319" />其中R<sup>1</sup>是烷基,苯基,苯基烷基,吡啶基,吡啶基烷基,哒嗪基,哒嗪基烷基,吡唑基,吡唑基烷基,咪唑基,咪唑基烷基,三唑基,三唑基烷基,2,2-二氟-苯并[1,3]二氧杂环戊烯基,取代的苯基,取代的苯基烷基,取代的吡啶基,取代的吡啶基烷基,取代的哒嗪基,取代的哒嗪基烷基,取代的吡唑基,取代的吡唑基烷基,取代的咪唑基,取代的咪唑基烷基,取代的三唑基或取代的三唑基烷基,其中取代的苯基,取代的苯基烷基,取代的吡啶基,取代的吡啶基烷基,取代的哒嗪基,取代的哒嗪基烷基,取代的吡唑基,取代的吡唑基烷基,取代的咪唑基,取代的咪唑基烷基,取代的三唑基和取代的三唑基烷基被独立地选自下列的1至3个取代基取代:卤素,烷基,卤代烷基,环烷基,环烷基烷基,烷基环烷基,烷基环烷基烷基,卤代环烷基,卤代环烷基烷基,羟基,羟烷基,羟基卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基烷基,烷氧基烷氧基,烷氧基烷氧基烷基,烷氧基卤代烷基,卤代烷氧基烷基,烯基,烷基磺酰基,环烷基磺酰基,环烷基磺酰基氧基和烷基磺酰基氧基;R<sup>2</sup>是氢,烷基,环烷基,环烷基烷基,环烷基烷氧基烷基,氧杂环丁烷基烷氧基烷基,烷基氧杂环丁烷基烷氧基烷基,羟烷基,羟基卤代烷基,二羟基卤代烷基,烷氧基烷基,烷氧基烷氧基烷基,卤代烷基,卤代烷氧基烷基,卤代烷基烷氧基烷基,烷基亚硫酰基烷基,烷基硫烷基烷基,烷基磺酰基烷基,烷基羰基,烯基,羟基烯基,烷氧基烯基,炔基,羟基炔基,烷氧基炔基,羧基烷基,烷氧基羰基烷基,二烷基氨基羰基烷基,烷基氨基羰基烷基,氧代吡咯烷基烷基,氧代哌啶基烷基,三唑基,吡唑基,异<img file="FDA0000153037170000021.GIF" wi="64" he="54" />唑基,噻吩基,苯氧基烷基,吡啶基氧基烷基,氧代吡啶基烷基,(羟基)(吡唑基)烷基,吡唑基烷基,苄氧基烷基,苯基,苯基烷基,取代的环烷基,取代的环烷基烷基,取代的苯基或取代的苯基烷基,其中取代的环烷基,取代的环烷基烷基,取代的三唑基,取代的吡唑基,取代的异<img file="FDA0000153037170000022.GIF" wi="54" he="54" />唑基,取代的噻吩基,取代的苯氧基烷基,取代的吡啶基氧基烷基,取代的氧代吡啶基烷基,取代的吡唑基烷基,取代的苯基和取代的苯基烷基被独立地选自下列的1至3个取代基取代:卤素,烷基,卤代烷基,环烷基,环烷基烷基,烷基环烷基,烷基环烷基烷基,卤代环烷基,卤代环烷基烷基,羟基,羟烷基,羟基卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基,烷氧基烷基,烷氧基烷氧基,烷氧基烷氧基烷基,烷氧基卤代烷基,卤代烷氧基烷基,烯基,烷基磺酰基,环烷基磺酰基,环烷基磺酰基氧基和烷基磺酰基氧基;R<sup>3</sup>是R<sup>4</sup>-A-,其中在碳C<sup>a</sup>和碳C<sup>b</sup>之间的键是碳-碳双键的情况下,则R<sup>3</sup>不存在;或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的碳C<sup>a</sup>一起形成式-C<sup>a</sup>(O)-的羰基且碳C<sup>a</sup>和碳C<sup>b</sup>之间的键是碳-碳单键;A是单键,-O-,-NR<sup>5</sup>-,-S-,-S(O)-,-S(O)<sub>2</sub>-,-S(O)<sub>2</sub>O-或-NR<sup>6</sup>C(O)O-;R<sup>4</sup>是氢,烷基,环烷基,环烷基烷基,羟烷基,烷氧基烷基,烯基,苯基,苯基烷基,吡啶基,吡啶基烷基,哒嗪基,哒嗪基烷基,嘧啶基,嘧啶基烷基,吡嗪基,吡嗪基烷基,吡唑基,吡唑基烷基,咪唑基,咪唑基烷基,三唑基,三唑基烷基,取代的环烷基,取代的环烷基烷基,取代的苯基,取代的苯基烷基,取代的吡啶基,取代的吡啶基烷基,取代的哒嗪基,取代的哒嗪基烷基,取代的嘧啶基,取代的嘧啶基烷基,取代的吡嗪基,取代的吡嗪基烷基,取代的吡唑基,取代的吡唑基烷基,取代的咪唑基,取代的咪唑基烷基,取代的三唑基或取代的三唑基烷基,其中取代的环烷基,取代的环烷基烷基,取代的苯基,取代的苯基烷基,取代的吡啶基,取代的吡啶基烷基,取代的哒嗪基,取代的哒嗪基烷基,取代的嘧啶基,取代的嘧啶基烷基,取代的吡嗪基,取代的吡嗪基烷基,取代的吡唑基,取代的吡唑基烷基,取代的咪唑基,取代的咪唑基烷基,取代的三唑基和取代的三唑基烷基被独立地选自下列的1至3个取代基取代:卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基,环烷基,环烷基烷基,羟基,烷氧基烷基,卤代烷氧基烷基和羟烷基;R<sup>5</sup>是氢,烷基或环烷基;R<sup>6</sup>是氢,烷基或环烷基;碳C<sup>a</sup>和碳C<sup>b</sup>之间的键是碳-碳单键或碳-碳双键,其中在R<sup>1</sup>是烷基的情况下,则碳C<sup>a</sup>和碳C<sup>b</sup>之间的键是碳-碳单键;及其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔