17-(3-羟基丙基)-17-羟基类固醇的制备方法

摘要

本发明涉及一种从式(III)的17-酮类固醇经由式(V)的中间体制备式(I)的17α-(3-羟基丙基)-17β-羟基类固醇的方法，其中基团R3、R5、R6、R7、R10、R13、R15、R16、R40、R41和R42的定义如说明书所述。

主权项

1.制备式I的17α-(3-羟基丙基)-17β-羟基类固醇的方法，该方法包括如下步骤：a)式III的17-酮类固醇其中R³是氢或者基团其中R³⁰、R³¹、R³²彼此独立的是氢、C₁-C₄烷基或者C₁-C₄烷氧基；R⁵是氢、羟基或者与R⁶一起形成双键；R⁶是氢，与R⁵或者R⁷一起形成双键；或者与R⁷一起形成α或β-CH₂基团；R⁷是氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧羰基、C₁-C₄硫酰基；与R⁶一起形成双键或者α或β-CH₂基团；R¹⁰是氢、甲基或者乙基；R¹³是甲基、乙基；R¹⁵是氢、C₁-C₄烷基，或者与R¹⁶一起形成-CH₂基团或者双键；R¹⁶是氢或者与R¹⁵一起形成-CH₂基团或者双键，在碱存在下与式IV的丙-1-炔-3-醇醚反应其中R⁴⁰、R⁴¹、R⁴²彼此独立的是氢、C₁-C₄烷基或者C₁-C₄烷氧基，形成通式V的化合物b)对化合物V的炔基官能团进行完全的催化氢化，和c)除去苄基保护基。