发明名称 2,4-二芳基噻唑衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途
摘要 本发明属于医药化工领域,涉及一种2,4-二芳基噻唑衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途。具体地,涉及式Ⅰ所示的化合物,或其药学上可接受的盐,其中,R1为式Ⅱ或式Ⅲ所示的结构,R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9独立地选自氢、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的直链或支链烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的直链或支链烷氧基、取代或未取代的苄氧基、以及卤素原子F、Cl、和Br;<img file="dda00001594406100011.GIF" wi="208" he="40" />表示单键或双键,当表示单键时,X选自NH、S、O、CH<sub>2</sub>、SCH=CH、CH=CH、N=CH、和CH=N,当表示双键时,X选自N和CH;Y选自NH、S、O、CH<sub>2</sub>、CH=CH、N=CH、和CH=N;Z选自NH、S、O、CH<sub>2</sub>、CH=CH、N=CH、和CH=N。本发明的药物能够有效地抑制肿瘤细胞,具有作为抗肿瘤药物的前景。<img file="dda00001594406100012.GIF" wi="690" he="502" />
申请公布号 CN102838592A 申请公布日期 2012.12.26
申请号 CN201210133961.0 申请日期 2012.05.02
申请人 中国医学科学院医药生物技术研究所 发明人 司书毅;王彦昶;牛玉强;李妍;李永臻;姜威;张晶;韩小敏;刘伟
分类号 C07D417/04(2006.01)I;C07D277/24(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 程泳
主权项 1.式Ⅰ所示的化合物,或其药学上可接受的盐,<img file="FDA00001594405800011.GIF" wi="729" he="523" />其中,R1为下面的式Ⅱ或式Ⅲ所示的结构,<img file="FDA00001594405800012.GIF" wi="1275" he="493" />其中波浪线<img file="FDA00001594405800013.GIF" wi="245" he="73" />表示R1中与式Ⅰ连接的位点;R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9独立地选自氢、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的直链或支链烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>的直链或支链烷氧基、取代或未取代的苄氧基、以及卤素原子F、Cl、和Br;<img file="FDA00001594405800014.GIF" wi="281" he="89" />表示单键或双键,当表示单键时,X选自NH、S、O、CH<sub>2</sub>、SCH=CH、CH=CH、N=CH、和CH=N,当表示双键时,X选自N和CH;Y选自NH、S、O、CH<sub>2</sub>、CH=CH、N=CH、和CH=N;Z选自NH、S、O、CH<sub>2</sub>、CH=CH、N=CH、和CH=N。
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