发明名称 苯基喹唑啉类PI3Kδ抑制剂
摘要 本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的苯基喹唑啉类PI3Kδ抑制剂、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其氘代物,其中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>、X<sup>4</sup>、Y、Z、B、W、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物制剂,以及这些化合物在制备治疗和/或预防炎性疾病或肿瘤的药物中的用途。<img file="dsa00000524314600011.GIF" wi="937" he="325" />
申请公布号 CN102838600A 申请公布日期 2012.12.26
申请号 CN201110172195.4 申请日期 2011.06.24
申请人 山东亨利医药科技有限责任公司 发明人 吴永谦;松山皓治
分类号 C07D473/34(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I;C07D473/30(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D473/34(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体或其氘代物:<img file="FSA00000524314700011.GIF" wi="938" he="327" />其中X<sup>1</sup>,X<sup>2</sup>,X<sup>3</sup>,X<sup>4</sup>,Y分别独立的为N,或CR<sup>3</sup>,R<sup>3</sup>为氢,氨基,-N(R<sup>a</sup>)<sub>2</sub>,-NH(R<sup>a</sup>),氰基,卤素,三氟甲基,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>2-6</sub>烯基,C<sub>2-6</sub>炔基,3-14元环烷基,6-14元芳基,3-14元杂环基,7-12元螺环基,或7-12元桥环基;R<sup>1</sup>为(1)氢,(2)C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>烯基,C<sub>2-6</sub>炔基,(3)-(P<sup>1</sup>)m-L-(P<sup>2</sup>)n-A,A代表3-14元环烷基、6-14元芳基、3-14元杂环基、7-12元螺环基、7-12元桥环基,且A可以进一步被1~3个R<sup>b</sup>取代,L代表共价键、-O-、-N(R<sup>a</sup>)-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)N(R<sup>a</sup>)-、-C(S)N(R<sup>a</sup>)-、-SO<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>N(R<sup>a</sup>)-、-S(O)-、-S(O)N(R<sup>a</sup>)-,P<sup>1</sup>和P<sup>2</sup>分别独立的为C<sub>1-6</sub>烷基,m和n分别独立的为0或1;R<sup>a</sup>代表氢,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>烯基,C<sub>2-6</sub>炔基,3-14元环烷基、6-14元芳基,3-14元杂环基,7-12元螺环基,或7-12元桥环基;R<sup>b</sup>为卤素,氨基,羟基,羧基,氰基,氨基磺酰基,氨基甲酰基,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,卤代C<sub>1-6</sub>烷基,卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基,羟基C<sub>1-6</sub>烷基,氨基C<sub>1-6</sub>烷氧基,羧基C<sub>1-6</sub>烷基,氨基甲酰基C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷基胺基、二(C<sub>1-6</sub>烷基)胺基、C<sub>1-6</sub>烷基羰氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基,C<sub>2-6</sub>烯基,C<sub>2-6</sub>炔基,3-14元环烷基,6-14元芳基,3-14元杂环基,7-12元螺环基,或7-12元桥环基;Z、W分别独立的为共价键,-O-,-S-,-C(R<sup>4</sup>’R<sup>4</sup>)-或-N(R<sup>4</sup>)-,且当Z和W同时为共价键时,Z和W与环B的连接位置不能为邻位;R<sup>4</sup>,R<sup>4</sup>’分别独立的为氢,C<sub>1-6</sub>烷基,或3-14元环烷基;环B为3-8元单环环烷基,或3-8元单杂环基;R<sup>2</sup>为氢,或未被取代或被至少一个R<sup>c</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、3-14元环烷基、6-14元芳基、3-14元杂环基、7-12元螺环基、7-12元桥环基;R<sup>c</sup>为卤素,氨基,羟基,羧基,氰基,氨基磺酰基,氨基甲酰基,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,卤代C<sub>1-6</sub>烷基,卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基,羟基C<sub>1-6</sub>烷基,氨基C<sub>1-6</sub>烷氧基,羧基C<sub>1-6</sub>烷基,氨基甲酰基C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷基胺基、二(C<sub>1-6</sub>烷基)胺基、C<sub>1-6</sub>烷基羰氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基,C<sub>1-6</sub>烷基羰基,C<sub>2-6</sub>烯基,C<sub>2-6</sub>炔基,3-14元环烷基,6-14元芳基,3-14元杂环基,7-12元螺环基,或7-12元桥环基。
地址 250101 山东省济南市高新开发区天辰大街2518号B座