一种提高脂质体包封率的方法

摘要

本发明公开了一种提高脂质体包封率的方法。该方法利用柱交换、渗析、离子沉淀等技术实现具有醋酸镁梯度的脂质体。脂质体内水相为醋酸镁溶液，而外水相为另外一种除醋酸镁外的溶液所制备各种脂质体的方法。内水相醋酸镁的浓度应大于0.001mmol/L以用来形成足够的载药动力。该方法能获得较高的包封率，粒径均匀，稳定性高，可经受耐压灭菌。为水中溶解度不高，且通过其他方法无法得到较满意的包封率的药物提供了一种有效的方法。本发明制备的脂质体可得到较高的药物包封率，工艺简单，便于生产和操作，可制成注射、口服、外用等剂型。

主权项

一种提高脂质体包封率的方法，其特征在于：该方法包括如下步骤：①将10‑500mg磷脂、2‑60mg胆固醇、1‑10mg十八胺、1％维生素E溶解于有机溶剂，在一定温度下减压蒸发除去有机溶剂，然后再加入少量有机溶剂将容器壁上形成的磷脂双分子层溶解，边超声边加入一定量Mg(CHCOOH)2溶液，然后迅速涡旋使成w/o乳剂，再减压蒸发除去有机溶剂，35℃水化至少1小时得到脂质体混悬液，将得到的脂质体混悬液超声，然后，挤压至少通过0.8μm的混合纤维素膜；②将得到的脂质体混悬液通过事先用Na2SO4平衡的sephadex G‑50柱，收集脂质体部分流出液，制得具备Mg(CHCOOH)2梯度的脂质体；③将10mg阿魏酸加入到制得的具备Mg(CHCOOH)2梯度的脂质体混悬液中，再37℃孵化10min‑120min，即得到阿魏酸脂质体溶液，测得其包封率＞80％。