| 发明名称 | 用于治疗与淀粉样物质或淀粉样蛋白有关的疾病的吡唑胺和噻唑胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗与淀粉样物质或淀粉样蛋白有关的疾病的吡唑胺和噻唑胺衍生物。具体而言，本发明涉及新的式(II)化合物，它可以用于治疗与淀粉蛋白相关的疾病和异常(例如阿尔茨海默病)以及与淀粉样蛋白相关的疾病或病症。本发明化合物也可以用于治疗与视觉系统组织中病理学异常/改变有关的眼病。本发明还涉及含有这些化合物的药用组合物以及这些化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗或预防与淀粉样物质和/或淀粉样蛋白有关的疾病或病症。本发明也包括治疗或预防与淀粉样物质和/或淀粉样蛋白有关的疾病或病症的方法。<img file="dda00001986882000011.GIF" wi="660" he="208" /> | ||
| 申请公布号 | CN102838532A | 申请公布日期 | 2012.12.26 |
| 申请号 | CN201210280806.1 | 申请日期 | 2007.11.23 |
| 申请人 | AC免疫有限公司 | 发明人 | W·弗罗伊斯特尔;N·斯里尼瓦萨切里;S·罗曼;M·P·洛佩兹德贝尔;A·穆斯;M·皮尔格伦博施 |
| 分类号 | C07D213/74(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/74(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 隋晓平;黄革生 |
| 主权项 | 1.通式(IIa)化合物：<img file="FDA00001986881800011.GIF" wi="380" he="252" />其中：p为2或3；每一个连接基团K独立为C<sub>1-3</sub>亚烷基，该亚烷基任选被一或多个C<sub>1-4</sub>烷基取代；杂环B任选被一或多个选自下列的取代基取代：C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、单-和二-C<sub>1-4</sub>烷基氨基、C<sub>3-7</sub>环烷基氨基和5-或6-元饱和杂环基，或者两个取代基可以结合形成饱和的、不饱和的或芳族5-7元环，该环与杂环B稠合；R<sup>1</sup>选自-H、-卤素、-C<sub>1-4</sub>烷基、-NH<sub>2</sub>、-NH-C<sub>1-4</sub>烷基、-C<sub>1-4</sub>亚烷基-NH<sub>2</sub>、-C<sub>1-4</sub>亚烷基-NH-C<sub>1-4</sub>烷基、-芳基、-芳基-R<sup>3</sup>、-C<sub>1-4</sub>亚烷基-芳基、-C<sub>1-4</sub>亚烷基-芳基-R<sup>3</sup>、-杂芳基、-杂芳基-R<sup>3</sup>、-NH-C<sub>1-4</sub>亚烷基-芳基、-NH-C<sub>1-4</sub>亚烷基-芳基-R<sup>3</sup>、-OH和-O-C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>3</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基、卤素、OH或O-C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>2</sup>为-H、-C<sub>1-4</sub>烷基、-芳基或下式(IIIa)的基团：<img file="FDA00001986881800012.GIF" wi="516" he="305" />其中B、K和R<sup>1</sup>如上所定义，q为0或1，且r为0或1，其中芳基为5元-7元芳基，且杂芳基为5元-7元杂芳基，该杂芳基包括至少一个选自O、S或N的杂原子。 | ||
| 地址 | 瑞士洛桑 | ||