p38MAP激酶抑制剂,申请号CN200780015931.7-传众专利搜索

发明名称	p38MAP激酶抑制剂
摘要	<img file="dsb00000470156400011.GIF" wi="691" he="453" />式(I)的化合物是p38MAP激酶的抑制剂，因此能被用于治疗炎性病况等，包括类风湿性关节炎和COPD：(I)，其中：G是-N＝或-CH＝；D是任选取代的二价单-或双环芳基或杂芳基，具有5-13个环成员；R6是氢或任选取代的C1-C3烷基；P代表氢，U代表式(IA)所示基团；或U代表氢，P代表式-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>-X<sup>1</sup>-L<sup>1</sup>-Y-NH-CHR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>基团，其中A代表任选取代的二价单-或双环碳环或杂环基，具有5-13个环成员；z、Y、L1和X1如说明书中定义；R1是羧酸基(-COOH)、或可被一个或多个胞内酯酶水解成羧酸基的酯基；R2是天然或非天然α-氨基酸的侧链。
申请公布号	CN101437799B	申请公布日期	2012.12.26
申请号	CN200780015931.7	申请日期	2007.05.01
申请人	色品疗法有限公司	发明人	D·C·F·莫法特;S·平特;S·戴维斯
分类号	C07D213/73(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I	主分类号	C07D213/73(2006.01)I
代理机构	上海专利商标事务所有限公司 31100	代理人	张宜红
主权项	1.式(I)的化合物：<img file="FSB00000870983600011.GIF" wi="538" he="380" />其中：G是-CH＝；D是任选被1-4个独立选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基的取代基取代的苯环；R<sub>6</sub>是氢；P代表氢，U代表式(IA)所示的基团；或U代表氢，P代表式(IA)所示的基团；-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>-X<sup>1</sup>-L<sup>1</sup>-Y-NH-CHR<sub>1</sub>R<sub>2</sub> (IA)其中A代表各自任选地被卤素取代的苯环或环己基环；z是0；Y是键或-C(＝O)-；L<sup>1</sup>是键或式-(Alk<sup>1</sup>)<sub>m</sub>(Q)<sub>n</sub>(Alk<sup>2</sup>)<sub>p</sub>-的二价基团；其中：m和n是0；p是1；Alk<sup>2</sup>是二价直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，以-O-终止的二价直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，或以-O-终止的二价环己基；和X<sup>1</sup>代表键；和R<sub>1</sub>是式-(C＝O)OR<sub>14</sub>的酯基，其中R<sub>14</sub>是R<sub>8</sub>R<sub>9</sub>R<sub>10</sub>C-，其中，(i)R<sub>8</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-(Z<sup>1</sup>)<sub>a</sub>-[(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基]<sub>b</sub>-，其中a是0，b是0或1；而R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>分别是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-；(ii)R<sub>8</sub>是R<sub>12</sub>R<sub>13</sub>N-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-，其中R<sub>12</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基，R<sub>13</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；或R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>与和它们结合的氮一起形成吗啉基环，而R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>分别是氢；或(iii)R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>与和它们结合的碳原子一起形成环戊基或环己基，而R<sub>10</sub>是氢；和R<sub>2</sub>选自苯基、苄基、叔丁基、异丁基和环己基。
地址	英国牛津郡