发明名称 DERIVADOS DE 6,7-DIHIDRO-3H-OXAZOLO[3,4-a]PIRAZIN-5,8-DIONA
摘要 Describe una serie de derivados de 6,7-dihidro-3H-oxazolo[3,4-a]pirazin-5,8-diona, sus mezclas, sus sales farmacéuticamente aceptables, que son inhibidores de PDE-5, que poseen propiedades vasodilatadoras y efectos de relajación. En particular, el derivado (R)-3-(1,3-dibenzodioxol-5-il)-1-(1H-indol-3-il)-7-metil-6,7-dihidro[1,3]oxazolo[3,4-a]pirazin-5,8-diona, su enantiómero (S)-3-(1,3-dibenzodioxol-5-il)-1-(1H-indol-3-il)-7-metil-6,7-dihidro[1,3]oxazolo[3,4-a]pirazin-5,8-diona. Describe además, procesos para la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que los contienen, así como usos como inhibidores de la enzima fosfodiesterasa de tipo 5 (PDE-5) en el tratamiento de la disfunción eréctil y trastornos tratables con inhibidor de PDE-5.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o sus sales, solvatos o hidratos; en donde R1 es un grupo aromático, opcionalmente condensado, opcionalmente sustituido con RB en una o más posiciones; un grupo heteroaromático que contiene uno o más heteroátomos, opcionalmente sustituido con RB o un grupo indol en una o más posiciones; un alquenil C1-6-carbonilo, opcionalmente sustituido con RB en una o más posiciones; un aromático bicíclico, opcionalmente sustituido con RB en una o más posiciones o un heteroaromático bicíclico que contiene uno o más heteroátomos, opcionalmente sustituido con RB en una o más posiciones; RB es un halógeno, hidroxilo, nitrógeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, arilalquilo C1-3 o heteroarilalquilo C1-3; R2 es un grupo aromático que contiene uno o más heteroátomos, un grupo heteroaromático que contiene uno o más heteroátomos o grupos metileno-3,4-dioxifenilo o uno aromático bicíclico que contiene uno o más heteroátomos o grupos metileno-3,4-dioxifenilo; R3 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-3, o alquilo C1-3; y R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, arilalquilo C1-3 o heteroarilalquilo C1-3.
申请公布号 AR082661(A1) 申请公布日期 2012.12.26
申请号 AR2011P102892 申请日期 2011.08.09
申请人 BIOLAB SANUS FARMACEUTICA LTDA. 发明人
分类号 C07D498/04;A61K31/424;A61K31/4985;A61P15/10 主分类号 C07D498/04
代理机构 代理人
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