发明名称 DERIVADOS DE PIRIMIDINA
摘要 Así como sus sales, tautámeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Son inhibidores de quinasas y se pueden usar, por ejemplo, para el tratamiento de tumores, composición farmacéutica y proceso de preparación.Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en donde R1 es (CH2)nAr1 o (CH2)nHet1; R2 es Ar2 o Het2; R3 es H, Hal, A, Het4 o CN; Ar1 es fenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, A, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nCN, NO2, SO2A, COOH, COOA, NH2, NHA, NA2, NHCH2Ar1, CHO, COA, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, Het3, NHCOHet3, SO2NH2, SO2NHA y/o NHCOA; Ar2 es fenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, A, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nCN, NO2, SO2A, COOH, COOA, NH2, NHA, NA2, NHCH2Ar1, CHO, COA, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2NH2, NHSO2A, SO2NHA, NA’SO2A, C(R4R5)CN y/o NHCOA; Het1 es un heterociclo aromático, insaturado o saturado mono- o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que puede estar mono-, di-, tri- o tetrasutituido con Hal, A, NH2, NHA, NA2, COOH, CN, NHCOA, CN, NHCOA, COA, OAr, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, CONHAr y/u =O; Het2 es un heterociclo aromático mono- o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o que puede estar mono-, di-, tri- o tetrasustituido con Hal, A, NH2, NHA, NA2, COOH, COA, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, CONHAr, C(R4R5)CN, NHSO2A, NASO2A, NHCOA, NA’COA, NACHO, NH(CH2)pNHCHO y/u =O; Ar es fenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal y/o A; R4, R5 son en cada caso, de modo independiente entre si, H o A, R4 y R5 también son juntos alquileno C2-5, en donde un grupo CH2 puede estar reemplazado por NH, NA’, O ó S; Het3 es un heterociclo aromático, insaturado o saturado mono- o bicíclico con 1 a 3 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono- o disustituido con A, NH2 y/u =O; Het4 es un heterociclo aromático monocíclico con 1 a 3 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono- o disustituido con A; A es alquilo C1-10 no ramificado o ramificado, en donde 1 - 7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o en donde uno o dos grupos no adyacentes CH y/o CH2 pueden estar reemplazados por O, NH, NA’, S, SO, SO2 y/o por grupos CH=CH, o alquilo cíclico C3-7; A’es alquilo C1-6 no ramificado o ramificado; Hal es F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2; 3 ó 4; p es 1, 2, 3 ó 4; así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
申请公布号 AR082722(A1) 申请公布日期 2012.12.26
申请号 AR2011P102997 申请日期 2011.08.18
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 DR. HEINRICH TIMO;DRA. ESDAR CHRISTINA;DR. GREINER HARTMUT
分类号 C07D401/12;A61K31/506;A61P35/00;C07D239/42;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/04;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/12 主分类号 C07D401/12
代理机构 代理人
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