发明名称 DERIVADOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS DE 1,2,4-OXADIAZOL, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES E INFLAMATORIAS, ENTRE OTRAS
摘要 Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-7 o carbociclo C3-10, con la condición de que R1 y R2 no sean los dos hidrógeno; R3 es un anillo de heteroarilo de 5 - 11 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, donde el anillo de heteroarilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos seleccionados entre alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, alcoxi C1-5, hidroxi C1-3, halógeno, hidroxi, -O-bencilo, oxo, ciano, amino, -NH-carbociclo C3-6, alquilamino C1-6 y dialquilamino C1-3; R4 es hidrógeno, alquilo C1-3, halógeno o nitrilo; R5 es alquilo C1-6, carbociclo C3-10, heterociclo de 3 - 11 miembros, arilo, heteroarilo de 5 - 11 miembros, -C(O)-R6, hidroxi o -NR7R8, donde cada R5 está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos seleccionados entre R9, R10 y R11; R6 es heterociclo C3-8 o -NH-heterociclo de 5 - 6 miembros, cada uno opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos seleccionados entre R9, R10 y R11; cada uno de R7 y R8 es independientemente hidrógeno, heterociclo de 5 - 6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, carbociclo C3-10 opcionalmente sustituido con hidroxi o alquilo C1-6; R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre (a) -H, (b) -OH, (c) halógeno, (d) -CN, (e) -CF3, (f) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres -OH, -N(R12)(R13), heterociclo de 3 - 6 miembros, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-O-alquilo C1-6, -CO2R12, -C(O)N(R12)(R13) o -S(O)n-alquilo C1-6, (g) alcoxi C1-6, (h) -N(R12)(R13), (i) -S(O)n-alquilo C1-6, (j) -CO2R12, (k) -C(O)N(R12)(R13), (l) -S(O)2N(R12)(R13), (m) un grupo heterocíclico de 3 - 10 miembros opcionalmente sustituido con uno a tres grupos alquilo C1-6, (n) oxo, (o) -C(O)-alquilo C1-3; cada uno de R12 y R13 se selecciona independientemente entre -H, -alquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, y un grupo heterocíclico de 3 - 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres grupos alquilo C1-6, -OH, alcoxi C1-6, -C(O)N(R14)(R15), -S(O)n-alquilo C1-6, CN, un grupo heterocíclico de 3 - 6 miembros, -O-alquilo C1-6, CF3; o R12 y R13 tomados junto con el anillo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterociclilo opcionalmente sustituido con uno a tres -OH, CN, -O-alquilo C1-6 u oxo; cada uno de R14 y R15 se selecciona independientemente entre -H y -alquilo C1-6; n es 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR082696(A1) 申请公布日期 2012.12.26
申请号 AR2011P102966 申请日期 2011.08.15
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 发明人 TYE HEATHER;BOSANAC TODD;BARTOLOZZI ALESSANDRA;OLAGUE ALAN;RIETHER DORIS;LIU WEIMIN;WU LIFEN;ZINDELL RENEE;DE LOMBEART STEPHANE;MORWICK TINA M.;CHEN ZHIDONG;HUBER JOHN D.;LO HO YIN;LOKE PUI LENG
分类号 C07D413/14;A61K31/4245;A61P9/00;A61P9/10;A61P13/12;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/08;C07D413/10 主分类号 C07D413/14
代理机构 代理人
主权项
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