抗菌和防辐射化合物

摘要

本发明提供了一种治疗和/或预防微生物感染的方法，所述方法包括施用有效量的式(I)的化合物及其药用盐或其衍生物、其前药、其互变异构体和/或同分异构体的步骤，其中，X和Y是相同或不同的杂原子；是由杂原子X和Y决定的单键或双键；R₁到R₅是选自氢或无害的取代基的相同或不同的基团；和R₆和R₇是选自氢或无害的取代基的相同或不同的，或者当存在双键时R₆和R₇之一不存在。本发明还提供了式(I)的化合物在制备治疗和/或预防微生物感染的药物中的应用、癌的放射疗法以及上述定义的式(I)的化合物作为抗菌剂或辐射防护剂的应用。有些式(I)的化合物是新的，本发明描述了这些化合物及含有这些化合物的药物或兽药组合物。

主权项

1.式I化合物及其药用盐、几何异构体和/或立体异构体在制备用于治疗和/或预防微生物感染的药物中的应用，其中所述微生物感染选自细菌感染、真菌感染、酵母菌感染和原生动物感染，所述式I化合物为：其中X和Y相同或不同，并且选自O、N、NH或S；是由X和Y决定的单键或双键；R₁是H或C_1-4烷基；R₂是H或C_1-6烷基；R₃至R₅各自独立地选自H或C_1-4烷基；和R₆和R₇是选自氢或C_1-4烷基的相同或不同的基团，或者当存在双键时，R₆和R₇中的一个基团不存在，其中所述的细菌感染选自由蜡状芽孢杆菌、炭疽芽孢杆菌、肉毒梭菌、破伤风梭菌、白喉棒杆菌、单核细胞增生利斯特氏菌、肺炎球菌属感染、链球菌、拟杆菌属、百日咳博德特氏菌、布鲁氏菌属、弯曲杆菌属、肠出血大肠埃希氏菌、肠袭大肠埃希氏菌、肠毒大肠埃希氏菌、流感嗜血菌、幽门螺杆菌、沙氏军团菌属菌种、粘膜炎莫拉氏菌、淋病奈瑟氏球菌、脑膜炎奈瑟氏球菌、败血变形菌属菌种、沙门氏菌属菌种、希瓦氏菌属菌种、霍乱弧菌、椰尔森氏菌属、结核分枝杆菌、鸟型细胞内分枝杆菌(Mycobacterium avium-intracellulare)、约氏分枝杆菌(Myobacterium johnei)、麻风分枝杆菌、衣原体属、枝原体属、立克次氏体属、螺体属、彻白密螺旋体、回归热疏螺旋体、布氏疏螺旋体、出血黄疸钩端螺旋体、放线菌属和诺卡菌属组成的组，其中所述的真菌感染选自由链格孢、黄曲霉菌、构巢曲霉、尼日尔曲霉、杂色曲霉、皮炎芽生菌、都柏林念珠菌、克鲁斯念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌、粗球孢子菌、新生隐球菌、絮状表皮癣菌、荚膜组织胞浆菌、糠秕鳞斑菌、犬小孢子菌、毛菌霉属菌种、巴西副球孢子菌、马尔尼非青霉、卵圆形糠秕孢子菌、卡氏肺囊虫、申克孢子丝菌、红色毛癣菌、白色毛孢子菌和红酵母属菌种组成的组，其中所述的酵母菌感染选自由克劳氏酒香酵母、卡斯酒香酵母、异酒香酵母、纳氏酒香酵母(Brettanomyces naardenensis)、小假丝酵母(Candida himilis)、中间型假丝酵母、清酒假丝酵母、马铃薯假丝酵母、热带假丝酵母、易变假丝酵母、比奇氏假丝酵母、著明念珠菌(Candida famata)、解脂假丝酵母、星型假丝酵母、酒性假丝酵母、汉逊氏德巴利氏酵母、中间型德克氏酵母、布鲁塞尔德克氏酵母、念珠地丝菌、费比氏汉逊氏酵母、葡萄汁有孢汉逊酵母、异常汉逊酵母、季氏有孢汉逊酵母、维纳有孢汉逊酵母(Hanseniaspora vinae)、乳克鲁维氏酵母、柠檬形克勒克酵母、马克斯克鲁维氏酵母、脆壁克鲁维氏酵母、美极梅奇酵母、季氏毕赤氏酵母、东方毕赤氏酵母(Pichia orientalis)、发酵性毕赤氏酵母、膜醭毕赤氏酵母、巴杨氏红糖酵母、啤酒糖酵母、大连糖酵母、微小糖酵母、单胞糖酵母、葡萄汁糖酵母、油脂酵母(Saccharomyces oleaginosus)、布拉氏酵母(Saccharomyces boulardii)、路为氏糖酵母、粟酒裂殖酵母、戴尔凯氏有孢圆酵母、星型球拟酵母、拜列氏接合糖酵母和鲁氏接合酵母组成的组，其中所述的原生动物感染选自由利什曼虫属、弓形体属、疟原虫、泰勒虫属、无形体、鞭毛虫属、毛滴虫属、锥虫属、球虫类和巴贝虫属组成的组。