发明名称 AGONISTAS DEL RECEPTOR DE BRADIQUININA Y SUS USOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION OCULAR Y GLAUCOMA
摘要 Se provee también composiciones y métodos para el tratamiento y la prevención de trastornos oculares asociados con el aumento de la presión intraocular. En particular, los compuestos son agonistas de bradiquinina.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), donde: R1, R2, de manera independiente, son -CH3 o Cl; R3 es alquilo C1-3; A es un compuesto de formula (2), (3) ó (4); R4 es -OR5, -NR7R10 o R5; R5 es alquilo C1-3; X es -(CH2)n-, -CF2CH2-; n es 1 - 3; Y es un resto del grupo de formulas (5); D1 es N, CH, CR5, o COR5; R6 es -C(O)OR10, -N(R10)C(O)R11, -N(R10)S(O2)R11, -C(O)N(R10)(R11), -N(R10)C(O)OR11, -N(R10)C(O)NR7R11, -NR10R12, o -(CH2)mNR10R12; R7 es H o alquilo C1-3; R8 es O, NC(O)R11, NS(O2)R11, NC(O)OR11, NC(O)NR7R11, o NR11; R9 es NC(O)R11, NS(O2)R11, NC(O)OR11, NC(O)NR7R11, o NR11; R10 es H o alquilo C1-3; R11 es H, alquilo C1-4, o -(CH2)p-Z; R12 es H, alquilo C1-3, o -C(O)R7; m es 1 - 3; p es 2 - 4; Z es-OH u -OR12; R13 es -N(R10)C(O)R11, -N(R10)S(O2)R11, -C(O)N(R10)(R11), -N(R10)C(O)OR11, o -N(R10)C(O)NR7R11; R14 es -H, -CH3, o -ciclopropilo; R15 es -H, alquilo C1-4, C(O)OR11, -C(O)N(R10)(R11), o -(CH2)mNR10R12; W es -O- ó -NH-; B1 es un resto seleccionado del grupo de formulas (6); D2 es N, CH o CF; y B2 es un compuesto del grupo de formulas (7); D2 es N, CH o CF; o uno de sus profármacos.
申请公布号 AR082706(A1) 申请公布日期 2012.12.26
申请号 AR2011P102976 申请日期 2011.08.16
申请人 ALCON RESEARCH, LTD.;ASTELLAS PHARMA INC. 发明人
分类号 C07D207/06;A61K31/4184;A61K31/47;A61P27/06;C07D211/36;C07D213/75;C07D215/24;C07D233/54;C07D235/04;C07D239/12;C07D241/08;C07D265/30;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D487/02;C07D498/04 主分类号 C07D207/06
代理机构 代理人
主权项
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