竹节参皂苷Ⅳa制备方法以及在制备保肝降酶药物中的应用

摘要

本发明公开了一种以珠子参为原料制备竹节参皂苷IVa方法，并指出竹节参皂苷IVa在制备保肝降酶药物中的应用。其制备方法步骤主要有：珠子参原料药材破碎，用水或亲水性有机溶剂提取，将提取液过滤，浓缩；浓缩液经大孔吸附树脂色谱柱富集总皂苷，先后以水、醇-水混合液洗脱，收集醇-水洗脱液，低温减压浓缩、干燥得到总皂苷；总皂苷经色谱分离，溶剂洗脱，减压回收溶剂、干燥，得到竹节参皂苷IVa粗品；粗品用有机溶剂反复重结晶得竹节参皂苷IVa结晶纯品。经验证，竹节参皂苷IVa具有保肝降酶生物活性，可与一种或多种医药上可接受的载体/辅料混合制成具有保肝降酶药效的固体和液体口服制剂。

主权项

竹节参皂苷Ⅳa的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将珠子参原料药材破碎，将破碎物料用5‑40倍量V/V水或亲水性有机溶剂溶解提取，得到提取液；（2）收集提取液，过滤，将滤液浓缩，浓缩比例为1:2‑1:3，即每毫升浓缩液含原药材0.5‑0.33克；（3）将步骤（2）浓缩处理后的滤液经高分子材料吸附，先后以2‑20倍量的水、30‑10倍量的浓度为20%‑70%的醇‑水混合溶液洗脱，收集醇‑水混合溶液洗脱得到醇‑水洗脱液；（4）对得到的醇‑水洗脱液在‑0.04～‑0.06MPa,55℃～80℃的条件下浓缩、干燥，得到总皂苷；（5）将总皂苷按1:10‑90倍量进行吸附柱色谱分离，再以三氯甲烷‑甲醇梯度20‑5:1 V/V洗脱；将同一梯度多次洗脱得到的洗脱液合并，得到多组不同浓度的竹节参皂苷Ⅳa粗品；（6）将竹节参皂苷Ⅳa粗品经葡聚糖凝胶LH‑20开口柱纯化，再以三氯甲烷‑甲醇梯度20‑5:1 V/V洗脱，收集洗脱液，减压回收，干燥得到竹节参皂苷Ⅳa粉末；（7）将竹节参皂苷Ⅳa粉末经过丙酮和/或醇类亲水性有机溶剂反复重结晶得到竹节参皂苷IVa结晶纯品。