伐伦克林中间体2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法

摘要

本发明公开了一种合成伐伦克林中间体2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的新方法，包括如下步骤:2-茚酮和通式3所示化合物及多聚甲醛在碱性或酸性条件下进行Mannich反应，生成通式2所示中间体，然后经还原剂在酸性或碱性条件下将羰基还原为亚甲基，并经脱苄基反应得到伐伦克林中间体（II），即2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐，其中，-R基团为-H、-Me、-Et、-iPr或-t-Bu。本发明的方法原料来源广泛、生产成本低廉、反应条件温和、操作简单、产物易于纯化、对环境友好、总收率高，适于大规模工业化生产。

主权项

1.一种伐伦克林中间体2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法， 其特征在于包括下述步骤：（1）2-茚酮和通式3所示化合物及多聚甲醛在碱性或酸性条件下进行Mannich反应，生成通式2所示中间体；（2）步骤（1）反应所得通式2所示中间体在碱性或酸性条件下经还原剂作用将羰基还原为亚甲基，并经脱苄基反应得到伐伦克林中间体（II），反应式为：其中，R基团选自-H、-Me、-Et、-iPr、-t-Bu。