发明名称 |
一种4-(2, 3-二氯苯基)-2, 6-二甲基-1, 4-二氢-5-甲氧基羰基-3-吡啶羧酸的制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种制备4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-5-甲氧基羰基-3-吡啶羧酸(I)的全新方法。所述方法以乙烯乙酸-β丙酯和特丁醇为起始原料进行反应,反应后不做任何处理接着加入2,3-二氯苯甲醛和3-氨基-2-丁烯酸甲酯,直接一锅反应缩合成环制得4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸特丁基甲基酯(II),II在酸性条件下选择性脱去特丁基得到产品4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-5-甲氧基羰基-3-吡啶羧酸(I)。本方法的优点在于可以高收率制得高纯度的产品4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-5-甲氧基羰基-3-吡啶羧酸(I),且原料方便易得,反应后处理和产品纯化简单。 |
申请公布号 |
CN102827068A |
申请公布日期 |
2012.12.19 |
申请号 |
CN201110165342.5 |
申请日期 |
2011.06.17 |
申请人 |
张锐豪 |
发明人 |
张锐豪;常英;陆峰 |
分类号 |
C07D211/90(2006.01)I |
主分类号 |
C07D211/90(2006.01)I |
代理机构 |
上海天翔知识产权代理有限公司 31224 |
代理人 |
陈学雯 |
主权项 |
1.一种制备4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-5-甲氧基羰基-3-吡啶羧酸的方法,包括下述二步反应:(a)以乙烯乙酸-β丙酯和特丁醇为起始原料进行反应,反应产物不经处理后接着加入2,3-二氯苯甲醛和3-氨基-2-丁烯酸甲酯,直接一锅反应缩合成环制得4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸特丁基甲基酯<img file="FDA0000069129470000011.GIF" wi="552" he="317" />(b)使化合物4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸特丁基甲基酯选择性脱去特丁基得到产品4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-5-甲氧基羰基-3-吡啶羧酸<img file="FDA0000069129470000012.GIF" wi="470" he="314" /> |
地址 |
201103 上海市闵行区虹桥镇虹中路460弄流晶逸彩5号202室 |