一种手性铜催化剂催化合成手性炔丙基胺化合物的方法

摘要

一种手性铜催化剂催化合成手性炔丙基胺化合物的方法，采用铜盐与手性P，N,N-配体在醇类溶剂中原位生成手性铜催化剂，然后利用手性铜催化剂催化炔丙基类化合物与伯胺或仲胺间通过取代反应来合成手性炔丙基胺化合物，本发明可以方便地合成各种炔丙基胺类化合物，取得了最高92%的收率和97%对映选择性（ee）。本发明具有操作简单，催化体系普适性强，对映选择性高等特点。

主权项

一种手性铜催化剂催化合成手性炔丙基胺化合物的方法，其特征在于：该方法的具体步骤如下：（1）将铜盐和手性P，N,N‑配体在醇类溶剂中反应，得到手性铜催化剂，铜盐和手性P，N,N‑配体的摩尔比在10：1至1：10之间，醇类溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇中的一种；（2）将炔丙基类化合物、仲胺或伯胺、碱添加剂溶于质子性溶剂中，然后与手性铜催化剂反应，得到手性炔丙基胺化合物；其中，反应条件为：反应温度为‑78‑200°C，反应压力为0‑100大气压，反应时间大于0.1小时。