一种合成利伐沙班中间体4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮的新方法

摘要

本发明公开了一种合成利伐沙班中间体，即4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮的新方法，包括如下步骤:化合物1和化合物2在锂化物的存在下于惰性溶剂中进行反应得到化合物3，然后经盐酸或者氯化氢作用下进行脱酯基反应，得到化合物4，即4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮。本发明提供的新方法反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉，对环境友好且适合工业化生产。

主权项

1.一种合成利伐沙班中间体4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮的新方法，包括以下步骤：（1）化合物1和化合物2在锂化物的存在下于惰性溶剂中进行反应得到化合物3；（2）化合物3在盐酸或者氯化氢作用下于反应溶剂中进行脱酯基反应，得到化合物4，即4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮；其反应式如下：。