发明名称 INHIBIDORES DE LA TIROSINA-QUINASA DE BRUTON
摘要 Los compuestos aquí descritos son útiles para modular la actividad de la Btk y para tratar enfermedades asociadas, con una actividad excesiva de la Btk. Los compuestos son también útiles para tratar enfermedades inflamatorias y autoinmunes asociadas con una proliferación aberrante de las células B, por ejemplo la artritis reumatoide. Se describen también composiciones que contienen los compuestos de la fórmula (1) y por lo menos un vehículo, diluyente o excipiente.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la que - - - - - es un enlace sencillo o un doble enlace; X es CH, CH2 o N; R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, heteroarilo bicíclico, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo inferior, hidroxi, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o haloalquilo inferior; R2 es -C(=O), -C(=O)O, -C(=O)NR2’, -NHC(=O)O, -C(R2’)2, -O, -S, -C(=NH)NR2’o -S(=O)2; cada R2’es con independencia H o alquilo inferior; R3 es H o R4; R4 es alquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, amino, (alquilo inferior)-amino, cicloalquilamino, di(alquilo inferior)-amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo, heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquilo, cicloalquilo bicíclico, heterocicloalquilo bicíclico, espirocicloalquilo, espiroheterocicloalquilo, o espiroheterocicloalquilo bicíclico, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo inferior, halógeno, (alquilo inferior)-amino, di(alquilo inferior)-amino, hidroxi, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior, alcanoílo inferior, halógeno, nitro, amino, amido, acilo, ciano, oxo, sulfonilo, alquilsulfonilo inferior, guanidino, hidroxil-amino, carboxi, carbamoílo, carbamato, haloalcoxi inferior, heterocicloalquilo o haloalquilo inferior; dos grupos alquilo inferior juntos pueden formar un anillo; Y4 es Y4a, Y4b, Y4c o Y4d; Y4a es H o halógeno; Y4b es alquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por haloalquilo inferior, halógeno, hidroxi, amino, ciano y alcoxi inferior; Y4c es cicloalquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo inferior, haloalquilo inferior, halógeno, hidroxi, amino, ciano y alcoxi inferior; y Y4d es amino, opcionalmente sustituido por uno o más alquilo inferior, alcoxi alquilo inferior o hidroxialquilo inferior; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR082590(A1) 申请公布日期 2012.12.19
申请号 AR2011P102870 申请日期 2011.08.08
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 BERTHEL STEVEN JOSEPH;BILLEDEAU ROLAND J.;BROTHERTON-PLEISS CHRISTINE E.;FIROOZNIA FARIBORZ;GABRIEL STEPHEN DEEMS;HAN XIAOCHUN;HILGENKAMP RAMONA;JAIME-FIGUEROA SAUL;KOCER BRULENT;LOPEZ-TAPIA FRANCISCO JAVIER;LOU YAN;ORZECHOWSKI LUCJA;OWENS TIMOTHY D.;TAN JENNY;WOVKULICH PETER MICHAEL
分类号 C07D401/14;A61K31/439;A61K31/444;A61K31/497;A61K31/4985;A61K31/501;A61P11/04;A61P19/02;C07D403/14;C07D451/02;C07D487/04;C07D487/10 主分类号 C07D401/14
代理机构 代理人
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