| 发明名称 | 呋喃取代的二氧代环丁烯的合成 | ||
| 摘要 | 本发明公开由式(II)、(Q)和(XI)或(XII)(II)化合物制备式(I)化合物的方法，其中A选自Br、Cl和I(优选Br)；R代表(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基。本发明还公开了用所述公开方法制备的中间体化合物。<img file="d2008101738953a00011.GIF" wi="1633" he="716" /> | ||
| 申请公布号 | CN101514193B | 申请公布日期 | 2012.12.19 |
| 申请号 | CN200810173895.3 | 申请日期 | 2004.04.16 |
| 申请人 | 默沙东公司 | 发明人 | 殷建国;傅小勇;S·张;T·L·麦卡利斯特;A·S·金-米德;J·L·温特尔斯;A·苏德哈卡;D·P·舒马赫尔 |
| 分类号 | C07D307/52(2006.01)I;C07C205/60(2006.01)I | 主分类号 | C07D307/52(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 范赤 |
| 主权项 | 1.一种制备式XI或XII化合物的方法：<img file="FSB00000481620000011.GIF" wi="1430" he="385" />它包括：(a)将R-2-(-)-苯基甘氨醇溶液与式III化合物混合，<img file="FSB00000481620000012.GIF" wi="515" he="299" />并在回流下加热得到的溶液，共沸除去水，得到式VI亚胺化合物：<img file="FSB00000481620000013.GIF" wi="629" he="411" />(b)将保护基团G加入到式VI化合物中，得到式VII化合物：<img file="FSB00000481620000014.GIF" wi="649" he="417" />其中G代表保护基团；(c)使式VII化合物与适宜的有机金属试剂反应，随后进行后处理，得到式VIII化合物：<img file="FSB00000481620000021.GIF" wi="622" he="448" />(d)用酸使得自步骤(c)的式VIII胺化合物去保护，随后用碱处理，形成式IX化合物：<img file="FSB00000481620000022.GIF" wi="595" he="424" />(e)将式IX化合物溶于适宜的溶剂中，加入R<sup>4</sup>NH<sub>2</sub>，再加入选自以下的另外的试剂：NaIO<sub>4</sub>、Pb(OAc)<sub>4</sub>、H<sub>5</sub>IO<sub>6</sub>及其混合物，其中R<sup>4</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、哌啶基、吡咯烷基、6-14元芳基、5-14元杂芳基以及苄基、2-苯乙基和萘甲基，得到式X中间体化合物：<img file="FSB00000481620000023.GIF" wi="523" he="472" />(f)将式X亚胺中间体化合物转化为式XI的化合物：<img file="FSB00000481620000031.GIF" wi="694" he="417" />(g)将式XI化合物转化为游离胺：<img file="FSB00000481620000032.GIF" wi="471" he="385" /> | ||
| 地址 | 美国新泽西州凯尼尔沃斯盖洛平希尔路2000号 | ||