| 发明名称 | 2，5-取代的*唑并嘧啶衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I的<img file="dpa00001610262000011.GIF" wi="55" he="53" />唑并嘧啶化合物，其中A、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如权利要求中所定义。该式I化合物适于治疗例如伤口愈合。<img file="dpa00001610262000012.GIF" wi="761" he="176" /> | ||
| 申请公布号 | CN102834400A | 申请公布日期 | 2012.12.19 |
| 申请号 | CN201180014162.5 | 申请日期 | 2011.01.12 |
| 申请人 | 赛诺菲 | 发明人 | D·卡德赖特;M·谢弗;S·哈克特尔;A·迪特里希;T·许布希尔;K·希斯 |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 封新琴 |
| 主权项 | 1.式I化合物，其以任一立体异构的形式，或任意比例的立体异构混合物的形式，或其生理学上可接受的盐，或它们中任一的生理学上可接受的溶剂合物，<img file="FPA00001610262100011.GIF" wi="764" he="178" />其中A选自NH、O和S；为R<sup>1</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基-C<sub>u</sub>H<sub>2u</sub>-和Het-C<sub>v</sub>H<sub>2v</sub>-，其中u和v选自1和2，或R<sup>1</sup>为饱和或不饱和的3-元至10-元单环或双环，其包含0、1、2、3或4个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子，其中一个或两个环氮原子可带有氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基取代基，一个或两个环硫原子可带有一个或两个氧代基团，且其中环基团任选在一个或多个环碳原子上被相同或不同的取代基R<sup>11</sup>所取代；R<sup>2</sup>选自苯基和芳香性5-元至6-元单环杂环，其包含1、2或3个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子，其中一个环氮原子可带有氢原子或取代基R<sup>21</sup>，且其中该苯基和芳香杂环任选在一个或多个环碳原子上被相同或不同的取代基R<sup>22</sup>所取代；R<sup>11</sup>选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氧基、氧代基团、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-S(O)<sub>m</sub>-、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基、二((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基)氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基磺酰基氨基、硝基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基、氨基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基磺酰基和二((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基)氨基磺酰基；R<sup>21</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基-C<sub>w</sub>H<sub>2w</sub>-和氧基，其中w选自0、1和2；R<sup>22</sup>选自卤素、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-S(O)<sub>m</sub>-、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氧基羰基、氨基羰基、氨基磺酰基、R<sup>23</sup>和R<sup>23</sup>-O-；R<sup>23</sup>为饱和的3-元至7-元单环或双环，其包含0、1、2、3或4个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子，其中一个或两个环氮原子可带有氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基取代基，一个环硫原子可带有一个或两个氧代基团，且其中该环基团任选在一个或多个环碳原子上被相同或不同的取代基R<sup>24</sup>所取代；R<sup>24</sup>选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、羟基和氧代基团；Het为饱和的4-元至7-元单环杂环，其包含1或2个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子且其通过环碳原子键结，其中该杂环基团任选被一个或多个相同或不同的选自氟和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基的取代基所取代；m选自0、1和2，其中所有数字m彼此独立；其中所有的环烷基，彼此独立地且独立于任一其他取代基，任选被一个或多个相同或不同的选自氟和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基的取代基所取代；其中所有的烷基、C<sub>u</sub>H<sub>2u</sub>、C<sub>v</sub>H<sub>2v</sub>、C<sub>w</sub>H<sub>2w</sub>、烯基和炔基基团，彼此独立地且独立于任一其他取代基，任选被一个或多个氟取代基所取代；其中下列化合物除外：5-甲基硫基-2-苯基-<img file="FPA00001610262100021.GIF" wi="57" he="55" />唑并[5，4-α]-嘧啶和5-乙基硫基-2-苯基<img file="FPA00001610262100022.GIF" wi="62" he="55" />唑并[5，4-α]嘧啶。 | ||
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