| 发明名称 | 用作5-HT2A 血清素受体调节剂的苯基-吡唑的晶型和其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备用作5-HT<sub>2A</sub>血清素受体活性调节剂的式(I)苯基-吡唑和其盐和医药组合物的方法。本发明还涉及用于所述方法中的中间体、和其制备。本发明还涉及5-HT<sub>2A</sub>血清素受体调节剂的晶型、其组合物和其使用方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102827081A | 申请公布日期 | 2012.12.19 |
| 申请号 | CN201210298951.2 | 申请日期 | 2007.05.17 |
| 申请人 | 艾尼纳制药公司 | 发明人 | 陶菲克.加尔巴维;迪帕简.森古普塔;阿什维.M.克里希南;奈内什.山;马克.马西亚斯;瑞安.M.哈特;爱德华.A.拉里;乔纳森.J.达菲尔德 |
| 分类号 | C07D231/12(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 陈桉 |
| 主权项 | 1.一种制备式(I)化合物、或其盐形式的方法：<img file="FDA00002036712600011.GIF" wi="794" he="318" />其中：R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、卤基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；X为O、S、NR<sup>2</sup>或CHR<sup>2</sup>；且R<sup>2</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、芳基烷基、芳基、杂芳基或杂芳基烷基，其各自视情况经C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、卤基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基取代；所述方法包含使式(II)化合物：<img file="FDA00002036712600012.GIF" wi="614" he="314" />与式(III)化合物：<img file="FDA00002036712600013.GIF" wi="336" he="217" />在三取代膦和具有式(A)的化合物存在下反应：<img file="FDA00002036712600014.GIF" wi="430" he="253" />其中：R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>各自独立为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；以形成所述式(I)化合物。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||